【摘 要】
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依拉普利(2)是一种治疗高血压、心脏病的高效血管紧张素酶抑制剂,其化学名为N-[1-(S)-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酸-L-脯氨酸.该文以原料易得,操作简便,降低成本为目的,研究
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依拉普利(2)是一种治疗高血压、心脏病的高效血管紧张素酶抑制剂,其化学名为N-[1-(S)-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酸-L-脯氨酸.该文以原料易得,操作简便,降低成本为目的,研究了其合成.对片段L-丙氨酰-L-脯氨酸(15)的合成,研究了各种方法,即:NCA法、NTA法、恶唑酮法、混合酸酐法.其中,混合酸酐法效果较好,从L-丙氨酸(5)出发,经苄氧羰基保护氨基后与L-脯氨酸酯接肽,再脱苄氧羰基与酯基保护四步反应,可获得总收率大于72%的L-丙氨酰-L-脯氨酸.在对4-苯基-2-丁酮酸乙酯(4)与L-丙氨酰-L-脯氨酸(15)的氨化还原反应,考察了Raney Ni在25℃,30atm下能获得62.3%的收率.
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