【摘 要】
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含喹唑酮单元的多环类生物碱和含有酞嗪单元的杂环化合物大多具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等多种药理活性.以喹唑酮和酞嗪为先导化合物,设计、合成结构新颖的化合物,对其进行生物
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含喹唑酮单元的多环类生物碱和含有酞嗪单元的杂环化合物大多具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等多种药理活性.以喹唑酮和酞嗪为先导化合物,设计、合成结构新颖的化合物,对其进行生物活性研究,具有很高的药物开发价值.本论文分为三章:第一章综述了色胺酮、吴茱萸次碱、骆驼宁碱A这三类天然生物碱的合成研究进展和酞嗪类衍生物的研究进展,简要介绍了本课题的设计思路与研究内容.第二章合成并表征了二十五个酞嗪并[1,2,b]唾唑酮类化合物.以邻氨基苯甲酸类化合物为起始原料和三光气反应生成内酯,然后经水合肼肼解得到邻氨基苯甲酰肼,再经过缩合、氯代,最后引入亲水侧链共5步反应,合成了二十五个酞嗪并[1,2,b]喹唑酮衍生物.利用NMR、HRMS和X射线晶体结构衍射对其结构进行了表征确认.第三章初步研究了酞嗪并[1,2,b]喹唑酮类化合物的抗肿瘤活性.用MTT法测试了 25个目标化合物对人膀胱癌(T24)、人肺癌(NCI-460)、人胃癌(MGC-803)、人肝癌(HepG2)、人宫颈癌(HeLa)五种细胞的体外抗肿瘤活性,结果表明化合物6a～6e,7a～7e对这五种细胞都表现出较好的抗肿瘤活性(IC50:2.12～32.15 μmol/L);利用流式细胞技术研究了 6c和7c对T24和803细胞周期和细胞凋亡的影响,结果表明6c和7c能够将这两种癌细胞阻滞在G2期,并促进T24和803细胞凋亡.
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