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随着我国人口老龄化比例的增高，心血管疾病的发病率逐渐上升。以冠脉血栓和脑血栓为主的血栓栓塞性疾病严重危害人类的健康，因此抗血栓药物或制剂的市场需求潜力较大。近年来，人们使用了多种技术手段来开发新的抗血栓药物，包括基于结构的药物设计，重组DNA技术，高通量筛选，有时还使用盲筛的方法。近年来关于这方面的新药研究报道很多，而现在常用的抗血栓药物都有它们自身的缺点，因此开发新的抗血栓药物或制剂一直是医学界研究的热点。
RGD多肽是GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂，具有优秀的抗血栓活性并且具有一定的安全性。但因为其水溶性较大和易被体内生物活性酶水解，因此其生物利用度较低。为了改善其生物利用度和生物活性，本课题将RGD多肽与脂肪链缀合得到不同系列新化合物，共合成72个新化合物，54个为中间体，18个为目标化合物。同时鉴于其结构具有自组装的性质，尝试小分子量口服给药的抗血栓活性，数据表明它们具有不同程度的口服抗血栓活性，其中以CH3(CH2)10CORGDS、RGDS-OCH2(CH2)6CH3活性较好。通过激光纳米粒度仪和透射电子显微镜考察其自组装的性质，结果表明其在生理盐水和正辛醇溶液中能自组装为球形，呈分散或聚集状态，CH3(CH2)10CORGDS、RGDS-NHCH2(CH2)12CH3、RGDS-OCH2(CH2)6CH3粒径比较稳定，为以后的新药和药物制剂研究提供基础。