【摘 要】
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第一部分 富马酸奈拉西坦的合成;富马酸奈拉西坦[(±)l-苄基-4-氨甲基吡咯烷-2-酮富马酸盐],临床上用于治疗阿尔茨海默氏症和脑血管性痴呆.以衣康酸和苄胺为起始原料,经过Mic
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第一部分 富马酸奈拉西坦的合成;富马酸奈拉西坦[(±)l-苄基-4-氨甲基吡咯烷-2-酮富马酸盐],临床上用于治疗阿尔茨海默氏症和脑血管性痴呆.以衣康酸和苄胺为起始原料,经过Michael加成,分子内环合、酯化、还原、氯化、Gabriel反应及与富马酸成盐等六步反应得到富马酸奈拉西坦,总收率18.0％,其结构经IR、MS、<1>H-NMR及元素分析确证.对各步反应条件进行了探索和优化,使之适合工业化生产.衣康酸和苄胺的环合改在溶剂中反应,减少了副产物的生成,使该步反应的收率由文献报道的83％收率提高到91.3％.选用衣康酸二甲酯为原料合成富马酸奈拉西坦,简化了实验步骤,总收率由文献报道的18.0％提高到20.6％.第二部分 奈韦拉平关键中间体的合成;2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶是合成奈韦拉平的关键中间体.该文以2-氨基-4-甲基吡啶为原料,经过硝化、重氮化水解、氯代、还原四步反应合成了2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶,目标化合物和中间体经红外光谱、核磁共振氢谱验证.
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