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目的:建立脉炎消口服液中丹参素和原儿茶醛含量的高效液相色谱测定方法;优化脉炎消口服液中有效成分丹参素和原儿茶醛最佳提取工艺;考察影响脉炎消口服液稳定性的因素;对该口服液的主要药效学进行研究。
方法:水提醇沉法制备脉炎消口服液。Bonbhrom-C18(4.6×250 mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇/水/冰醋酸(12∶88∶1),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为280nm,柱温为23℃。反相HPLC法测定脉炎消口服液中丹参素和原儿茶醛的含量;利用正交试验设计,考察水提醇沉各因素对脉炎消口服液中丹参素和原儿茶醛含量的影响;在光照、高温、低温条件下考察该制剂的有效成分含量、pH值、溶液颜色和澄明度变化;家兔连续给药7d,心脏取血测定凝血象及血小板不同时间的聚集率;Wister大鼠连续给药7d,用10％新鲜蛋清致足趾肿胀,采用容积法测定脉炎消口服液对足趾肿胀的抑制作用。
结果:建立了脉炎消口服液中丹参素和原儿茶醛的HPLC含量测定方法;丹参素和原儿茶醛在O.000992-0.620000mg.mL-1浓度范围内和在0.001696-1.060000mg.mL-1浓度内,峰面积(A)和浓度(C)呈良好的线性关系(r1=0.9999,r2=0.9999)。脉炎消口服液最佳提取工艺为在碱性条件下6倍量水回流提取3次,每次提取2小时;将水提药液浓缩至含生药量2.5 g.mL-1,4℃下在80％乙醇中放置6天。该口服液不受低温(4℃)的影响;在光照和高温条件下,脉炎消口服液呈深红棕色,浑浊并伴有少量沉淀,有效成分含量稍有升高。脉炎消口服液具有延长APTT和TT及降低Fbg含量的作用(p＜0.05),并能抑制不同时间血小板聚集(p＜0.05),同时具有抑制蛋清致大鼠足肿胀的作用(p＜0.05)。
结论:反相HPLC法可用于脉炎消口服液中丹参素和原儿茶醛含量的测定;水提醇沉提取工艺条件简单、可行。脉炎消口服液受高温和光照条件影响,应在常温条件下避光保存。主要药效学实验研究证明,该制剂有抗凝血、抑制血小板聚集和抗炎作用。