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过渡金属配合物（包括钌、铱、锇等）具有光学性质丰富、光稳定性强、荧光量子产率高、荧光寿命较长等优点,同时还具有良好的生物相容性,已被广泛用于生物荧光探针以及抗癌药物。本论文设计合成了五种不同结构的钌、锇、铱多吡啶配合物,研究了这些作为生物探针对硫醇分子、溶酶体、人血清蛋白的识别;构建了钌-靶向多肽复合抗肿瘤药物,系统研究了该靶向药物对不同肿瘤细胞的靶向治疗主要。1、设计了一种含有两个羟基的多吡啶钌配合物Ru 1,通过EA、1H NMR、ESI-MS对配合物进行了表征;Ru 1能够特异性地与Cu2+络合形成稳定的Ru-Cu复合体系,并且不受其它金属离子的干扰。形成Ru-Cu复合体系后,配合物的吸收峰强度下降,荧光减弱;对Ru 1与Cu2+络合形成Ru-Cu复合体系的作用机制研究表明,Cu2+能够特异性结合在配体的苯酚氧原子位点与咪唑氮原子之间以及2个苯酚氧原子位点之间,并且Ru 1与Cu2+结合的化学计量比为1:2;该Ru-Cu复合体系作为荧光探针可以实现对GSH、Hcy和Cys等生物硫醇分子的选择性识别,并且具有快速响应、不受到其它氨基酸、pH值和蛋白质的干扰等优点;对Ru-Cu复合体系在细胞内的定位研究表明该复合体系作为荧光探针可以进入到细胞的线粒体内,并能够检测出细胞内的GSH的存在;在整个识别过程中,钌配合物的荧光经历了“开-关-开”的过程。首先钌配合物在缓冲液中能够发出较强荧光,与铜离子络合形成Ru-Cu复合体系后,配合物的荧光消失。进一步向溶液中加入GSH、Cys或Hcy等硫醇分子,由于这些硫醇分子中的巯基可以与Ru-Cu复合体系中的铜离子络合,钌配合物的荧光又重新恢复。因此,该Ru-Cu复合体系可作为有效荧光探针用于活细胞中的内源性GSH的检测;2、设计合成了含有相同配体、不同金属中心的结构相似的Ru 2和Os 2。通过EA、1H NMR、ESI-MS对配合物进行了表征;采用紫外光谱和荧光光谱研究了Ru 2和Os 2配合物的发光性质,结果表明Ru 2和Os 2都有较强发光;在非光照条件下Ru 2和Os2对细胞都没有明显的毒性。但Ru 2在465nm光照射下、Os 2在633nm光照射条件下都表现出较高毒性;对Ru 2和Os 2在细胞内的定位及细胞摄取分析研究表明Ru 2可以进入到细胞的线粒体内,而Os 2可以进入到细胞的溶酶体内。因此,Os 2可作为溶酶体探针和光动力治疗试剂,而Ru 2则可作为线粒体探针和光动力治疗试剂;3、设计合成了具有-COOH取代基的钌配合物Ru 3,将其与具有肝肿瘤靶向性的正序（FQHPSFI）和倒序（IFSPHQF）多肽复合形成钌配合物-靶向多肽复合体系,通过ESI-MS和HPLC对复合体系进行了表征;紫外吸收光谱研究表明Ru 3和Ru-Ala-FQHPSFI都能够在PBS中稳定存在;研究了Ru 3、Ru-Ala-FQHPSFI、Ru-Ala-IFSPHQF对不同肿瘤细胞的细胞毒性,并与顺铂进行对照,结果表明Ru-Ala-FQHPSFI对肝癌细胞具有明显的靶向选择性,但对正常细胞的毒性较小;细胞摄取研究结果表明用Ru-Ala-FQHPSFI孵育的肝癌细胞中的Ru的含量远高于用Ru和Ru-Ala-IFSPHQF孵育的肝癌细胞;AO/EB染色实验结果表明Ru-Ala-FQHPSFI能够诱导细胞凋亡,破坏细胞膜,而Ru 3则不会诱导细胞凋亡;对Ru-Ala-FQHPSFI复合体系诱导细胞凋亡的机理探究表明用Ru-Ala-FQHPSFI处理过的细胞中的Caspase 3活性显著增加,进一步证明Ru-Ala-FQHPSFI可能通过诱导细胞凋亡杀死细胞;采用Calcein-AM染色实验检测了药物诱导Hep-G2细胞球凋亡的能力。结果表明Ru-Ala-FQHPSFI对三维肿瘤细胞球模型也表现出了良好的抗肿瘤活性。因此,Ru-Ala-FQHPSFI的多肽复合体系对肝癌细胞具有显著的靶向识别作用,但对正常细胞具有较低的毒副作用,有望发展成为新型靶向治疗药物;4、设计合成了铱配合物Ir 1,通过EA、1H NMR、ESI-MS、单晶衍射仪对配合物进行了表征;该Ir 1具有较高稳定性,并能发出较强磷光;与HAS作用后,随着HSA浓度增加配合物的磷光强度逐渐增强;Ir 1配合物可以作为磷光探针分子,对HSA实现快速响应,并且不受细胞内pH值和其它蛋白质的干扰影响;同时,Ir 1作为荧光染料检测HSA比商业染料考马斯亮蓝更加灵敏,也更加简便快捷,有望发展成为新型荧光染料。