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光动力治疗是上世纪70年代兴起的一种肿瘤治疗方法，指的是在肿瘤组织中摄取的光敏剂在特定波长光源的激发下，产生单线态氧等一系列活性氧分子和自由基等其他细胞毒性物质，而产生的对肿瘤细胞的杀伤作用。相比于传统的化疗与放射性疗法，其引起的机体副作用较小，因为光敏剂只在光照范围内起作用，对于未光照的组织与器官则基本无损害。
目前医用光敏剂存在的主要问题是:光敏剂一般为非水溶性物质，溶解性较差;此外，光敏剂对于肿瘤细胞的选择性还有待提高，在光照区域内还存在对正常细胞的较大损伤。我们通过酞菁类光敏剂与特定的生物分子相偶联以制备新型的受体靶向型光敏剂，即利用所偶联的生物分子增加光敏剂的水溶性，并且可通过相应的生物分子针对肿瘤细胞表面过量表达的特定受体而靶向性聚集于肿瘤细胞表面。这样，通过肿瘤细胞对光敏剂的摄取而达到选择性杀伤肿瘤细胞的目的。
在本项研究工作中，我们分别以肿瘤细胞表面过量表达的促性腺激素释放素（GnRH）受体和尿激酶(uPA)受体作为靶标，将多肽尿激酶激素释放素的类似物或重组的尿激酶N端片段(ATF)偶联至酞菁锌上，并在蛋白和细胞水平上测试了这些光敏剂的抗肿瘤作用。实验结果显示:对于高表达其受体的肿瘤细胞，光敏剂-生物分子偶合物表现出较理想的光毒性，而对于不表达这些分子受体的正常细胞，偶合物对其几乎不产生抑制效应。以上实验结果说明，在光敏剂上偶联生物分子不仅能增强其水溶性，并且能有效地增加其对于肿瘤细胞的选择性。