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氟比洛芬(Flurbiprofen，简称FPN)是一种传统的非甾体抗炎药，解热镇痛抗炎效果良好，主要用于风湿性关节炎的治疗。FPN的缺点是口服用后会伴有较严重的胃肠道刺激性。为了减小其刺激性，本研究设计了用三种药用辅料(β—环糊精，羟丙基-β-环糊精，氢化大豆磷脂)分别与FPN制成包合物，并选择对胃粘膜刺激性最小的氟比洛芬—羟丙基-β-环糊精包合物，将其制成缓释片，减少用药次数，提高病人服药的依从性，进一步降低胃肠道的刺激性。
第一章采用β—环糊精(β—cyclodextrin，简称B-CD)，2-羟丙基-β-环糊精(2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin，简称HP-β-CD)制备了FPN的环糊精包合物，用红外光谱(Infrared spectroscopy，简称IR)，差示扫描量热法(Differentialscanning calorimetry，简称DSC)验证了包合物的形成，并分别测定了两种包合物的包合率，稳定常数及在不同介质中的溶出度。结果显示，包合物中FPN以无定形态存在，药物分子的羰基端被包入环糊精的空洞中，两者之间可能以氢键作用；FPN-βCD与FPN-HP-βCD的包合率分别为95.51％和98.83％，稳定常数后者比前者更高，在水及pH1.2，pH4.0介质中溶出速率比原料药都有明显提高。
第二章采用氢化大豆磷脂(hydrogenated soybean phosphatidyl choline，简称HSPC)制备了FPN-HSPC复合物，用正交设计法筛选出优化处方，进行IR，DSC扫描，比较了优化处方与原料药在不同介质中的溶出度。结果显示，复合物中磷脂的极性端与药物的羰基端发生了作用，药物以无定形态存在；在水及pH1.2，pH4.0介质中FPN-HSPC优化处方溶出速率比原料药明显提高，在pH7.2的PBS中，由于粘度较大，溶出速率有所减小。
第三章评价了FPN及其上述两种环糊精包合物和一种磷脂复合物(以下简称三种包合物)的大鼠在体肠吸收行为及刺激性。结果显示，相同时间内原料药与其三种包合物在十二指肠段的吸收百分率都高于回肠段，虽然三种包合物在各段的吸收百分率都略低于FPN，但刺激性与原料药相比都显著降低。
第四章大鼠口服灌胃实验结果显示，与FPN游离药物相比，相同剂量(30mg/kg)的三种包合物，FPN-HP-βCD，FPN-βCD，FPN-HSPC的相对生物利用度都有一定提高，分别为132.42％，132.51％，131.73％;但三种包合物的胃刺激性与FPN相比均显著降低，口服FPN-HP-βCD后几乎没有胃损伤。
第五章采用FPN-HP-βCD和羟丙甲纤维素制成缓释片(剂量50mg片)，并考察了其在beagle犬体内的药动学行为。结果显示，自制普通片与缓释片的Tmax分别为2h与4h，Cmax分别为73.84与50.94μg/ml，MRT分别为7.87与13.41h，缓释片与普通片相比C max降低，Tmax延长，MRT延长，表明其具有良好的缓释效果。同时缓释片使药物在胃部释放量进一步减少，可以降低血药峰浓度，这将进一步降低药物对胃粘膜的刺激性。