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目的：制备可用于静脉注射的普朗尼克F127-九节龙皂苷-Ⅰ（Pluronic F127-ADS-Ⅰ）载药胶束，对其外观形态，粒径和粒径分布，包封率和载药量以及体外释放进行考察，并通过大鼠体内药物代谢动力学与组织分布研究，考察该载药胶束的药动学参数及组织分布。 方法：采用薄膜-水化法制备普朗尼克F127-九节龙皂苷-Ⅰ载药胶束，使用单因素筛选与正交实验结合的方法，以包封率为指标考察载体质量，旋蒸时间，水相体积，水化温度，水化时间等因素，优化普朗尼克F127-九节龙皂苷-I载药胶束制备工艺；建立普朗尼克F127-九节龙皂苷-Ⅰ载药胶束分析方法并进行方法学考察，确定该分析方法的准确性，可行性；建立大鼠血浆UHPLC-MS/MS分析方法并对其进行方法学验证，进行静脉注射胶束，灌胃给予胶束以及灌胃ADS-I原料药体内药物代谢动力学研究，采用 DAS2.1.1软件测定各药动学参数；建立大鼠体内组织中药物浓度UHPLC-MS/MS分析方法并对其进行方法学验证，测定大鼠尾静脉注射载药胶束后ADS-Ⅰ在大鼠体内各组织中的分布情况。 结果：采用单因素筛选与正交实验结合的方法，以包封率为指标，确定Pluronic F127-ADS-I载药胶束确定最优工艺为载体Pluronic F127质量为20mg，水合体积为4mL，水化温度20℃。并对该工艺下制备的载药胶束进行体外表征研究，结果表明，该工艺下制备的胶束成型性好，大小均一，其粒径为18.74nm，载药量高于90％；建立了测定Pluronic F127-ADS-Ⅰ载药胶束中ADS-Ⅰ含量的HPLC-ELSD分析方法，该方法专属性好，线性关系良好，相关系数为0.9998，精密度高，重复性、稳定性和准确性均符合要求，可用于Pluronic F127-ADS-Ⅰ载药胶束中ADS-Ⅰ含量的测定；建立UHPLC-MS/MS法测定大鼠体内血浆中ADS-Ⅰ分析方法，并对其进行方法学验证，结果表明该方法可用于大鼠体内血药浓度的测定，采用非房室模型-统计距参数进行药物代谢动力学分析，结果表明，Pluronic F127-ADS-I载药胶束明显提高了ADS-I的体内生物利用度；建立UHPLC-MS/MS法测定大鼠体内各组织中ADS-Ⅰ分析方法，并对其进行方法学验证，结果表明该方法可用于体内组织中药物浓度的测定，进行大鼠静脉注射载药胶束后体内各组织分布研究发现，ADS-I在肺中分布最多，这符合两亲性药物载体体内分布的特征。 结论：本研究基于九节龙皂苷-Ⅰ（ADS-Ⅰ）和载体普朗尼克F127（Pluronia F127）的特点及优势，以Pluronia F127为载体材料，以ADS-I为模型药物，采用薄膜-水化法制备Pluronia F127九节龙皂苷-I载药胶束，并对其进行体外表征评价，通过大鼠体内药物代谢动力学和组织分布研究，发现该胶束能够显著提高ADS-I体内生物利用度，静脉给药后在肺中蓄积，有效改善ADS-I成药性差的缺点，为生产合理，有效，安全的抗癌新制剂提供了新的研究思路。