【摘 要】
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1,3,4-恶二唑化合物和乙烯基砜化合物大量存在于各种药物分子和天然产物结构片段中,具有非常广泛的生物和药理活性,同时它们在有机合成和材料等领域也有着非常多的应用,因此
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1,3,4-恶二唑化合物和乙烯基砜化合物大量存在于各种药物分子和天然产物结构片段中,具有非常广泛的生物和药理活性,同时它们在有机合成和材料等领域也有着非常多的应用,因此它们在人类的生产生活中有着举足轻重的地位。然而对于它们的合成,大多数传统的方法都存在着某些弊端,比如,对于1,3,4-恶二唑化合物的合成,或需要加入昂贵的金属催化剂,或需要加入大量的氧化剂等;对于乙烯基砜化合物的合成,传统的方法或需要复杂的合成路线,或需要使用昂贵的金属催化剂和有毒易挥发的有机溶剂,产率低,选择性差等。因此开发出新型、高效的合成它们的方法是很重要的,也是很有价值的。着眼于此,本文研究的内容包括以下两个部分:(1)作者发展了一种硫粉促进酰肼和异腈化合物反应合成2-氨基-1,3,4-恶二唑化合物的新方法。反应原料简单易得,条件简单,官能团适应性好,底物范围广。该反应不需要额外添加催化剂,氧化剂等,规避了传统方法中的一些明显的缺点。(2)作者开发了一种新型的水促进丙炔酸酯的直接磺酰化反应。以简单的并且容易获得的磺酰肼和丙炔酸酯原料,在水中直接反应得到具有高度区域选择性和立体选择性的(Z)-β-磺酰基烯酸酯。该反应操作简单,条件温和,区域立体选择性好,底物适应性强,产率高。该反应无需使用金属催化剂和有机溶剂,以水为溶剂绿色环保。
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