【摘 要】
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乙酰辅酶A羧化酶(Acetyl-CoA Carboxylase，简称ACCase)是在植物代谢的过程中催化植物脂肪酸合成的关键酶。ACCase抑制剂通过抑制禾本科植物体内同质型的ACCase，从而进一步抑制
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乙酰辅酶A羧化酶(Acetyl-CoA Carboxylase，简称ACCase)是在植物代谢的过程中催化植物脂肪酸合成的关键酶。ACCase抑制剂通过抑制禾本科植物体内同质型的ACCase，从而进一步抑制其脂肪酸的合成，能够防除苗后一年或多年生禾本科杂草。该类抑制剂具有高效、低毒、施用期长、对后茬作物安全等优点。
本文根据生物电子等排原理和类同法，设计并合成了两类芳氧苯氧丙酸酯类ACCase抑制剂(APP类)共计40个未见文献报道的化合物。所有的目标化合物均经1HNMR和MS进行了表征，同时对所合成的化合物进行了生物活性的初筛，并得到了数个具有良好除草活性的化合物。具体内容如下：
(1)概述了以乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)为靶标的除草剂的发展及研究概况，简要介绍了乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)的结构和功能，及作用机理。
(2)以4，6-二甲氧基-2-甲砜基嘧啶、R型对羟基苯氧丙酸、芳香胺和卤代烃等为原材料，合成一系列含有嘧啶环的芳氧苯氧丙酸酯类抑制剂。其分子结构均通过1HNMR，MS等进行了确认。
(3)采用类同法，以2，3-二氟-5-氯吡啶、2，6-二氯喹喔啉、(R)-对羟基苯氧丙酸、芳香胺和卤代烃等为原材料，合成一系列含有吡啶环和喹喔啉环的芳氧苯氧丙酸酯类抑制剂。其分子结构均通过1HNMR，MS等进行了确认。
(4)对所合成的所有APP类化合物进行了生物活性测。生物活性测试数据表明，所有合成的含有嘧啶环的芳氧苯氧丙酸醋类化合物对单子叶和双子叶植物的均具有一定的抑制作用，个别目标化合物对单子叶植物的抑制率达到90％以上。
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