【摘 要】
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脑血栓(cerebral thrombosis)为一类常见且危害严重的缺血性脑血管疾病，具有高发病率、高病死率、高致残率和高复发率的特点。临床上使用的溶栓药物，在溶栓的同时具有一定的局
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脑血栓(cerebral thrombosis)为一类常见且危害严重的缺血性脑血管疾病，具有高发病率、高病死率、高致残率和高复发率的特点。临床上使用的溶栓药物，在溶栓的同时具有一定的局限性。据报道，在缺血再灌注后产生的大量自由基，引起脂质过氧化瀑布效应，使蛋白质变性失活,DNA多核苷酸主链断裂；兴奋性氨基酸与自由基可激活磷脂酶A2，导致细胞膜降解，转运功能、屏障功能受影响，导致细胞死亡。
Nitronyl Nitroxides(NN)是一类咪唑类氮氧自由基，不仅能够清除NO，还能与O2-、OH、H2O2等活性氧发生反应，具有清除氧自由基的功能，对氧自由基损伤的细胞有很强的保护作用。P6A(ARPAK)为纤维蛋白β链降解产物之一，具有明确的舒张血管、增加冠脉血流量、血栓溶解等活性。针对P6A的结构修饰获得类似物QRPAK和GRPAK，溶栓活性明显优于P6A。代谢研究显示P6A的水解片段RPAK和PAK也具有与P6A相当或更好的溶栓活性。
据上述研究进展，针对目前临床治疗脑血栓的局限性，本课题以P6A及其类似物为先导物，将nitronyl nitroxide导入溶血栓多肽序列的链和侧链，考察两个系列的拟肽对于脑血栓的治疗和保护作用。因此，设计并合成了10个目标化合物。
NN-ARPAK、NN-GRPAK、NN-QRPAK、NN-RPAK和NN-PAK；ARPAK(NN)、GRPAK(NN)、QRPAK(NN)、RPAK(NN)和PAK(NN)其中NN为以100 mol/L的剂量评价了目标化合物的体外优球蛋白平板溶解作用，10个目标化合物都呈阳性。
采用大鼠动静脉旁路插管血栓模型，以静脉给药(10nmol/kg的剂量)的方式评价了10个目标化合物的溶栓能力，结果显示10个目标化合物都具有明确的溶栓作用，为脑血栓评价提供了坚实的基础。
采用大鼠脑血栓模型，以静脉给药(10nmol/kg的剂量)的方式评价了10个目标化合物的溶栓能力，结果显示8个目标化合物具有明确的溶脑血栓作用。
本课题共合成化合物51个，其中中间体41个，目标物10个，15个目标化合物未见文献报道。
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