青藤碱透皮吸收特效性制剂研究

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该文目的:1)建立适合于该课题的透皮吸收研究方法,选择适当的透皮吸收扩散池、接受液及动物皮肤;2)建立各试验项目的青藤碱含量测定方法;3)探讨青藤碱的辛醇/水分配系数与透皮吸收行为之间的关系;4)选择合适的透皮吸收促进剂;5)制备青藤碱TDD贴片;6)对所制备青藤碱贴片进行质量考察,建立贴片内青藤碱含量测定方法及溶出度测定方法;7)考察青藤碱贴片的刺激性及过敏性;8)对比研究4种青藤碱贴片的透皮吸收行为,为青藤碱TDD的制备提供依据.结论:该实验建立了较理想的透皮吸收研究方法,研究了青藤碱的油水分配系数与透皮吸收速率的关系,制备了青藤碱TDD,建立了青藤碱TDD的质量控制方案.研究表明,对于青藤碱的透皮吸收研究,以裸鼠皮肤为实验材料,以pH6.8磷酸缓冲液为接收液进行实验较为适宜.在pH4~10的范围内,青藤碱透皮速率常数与辛酸/水分配系数间有良好的线性关系.氮酮与丙二醇和/或油酸(钠)以一定比例组成复合体使用时,对药物的透皮吸收有较好的促进作用.空白压敏胶对药物从贮库向皮肤转运有一定程度的阻滞作用.该研究为青藤碱制成透皮吸收持效性制剂提供了实验依据.
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