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本论文共由四章组成。第一章详细综述了巴西木素类天然产物Brazilin的合成研究进展,第二章主要研究了巴西木素类天然产物Brazilin类似物的合成,第三章报道了天然产物Przewalskin B的全合成研究,第四章是具体的实验操作及化合物的波谱数据。
巴西木素是从药材苏木(Lignum sappan)中分离出来的一类天然产物,其中以Brazilin及其衍生物活性最好,具有抗菌、抗炎、抗肿瘤等活性。由于它们良好的生物活性,对巴西木素类天然产物Brazilin的合成方法研究,无论是在有机合成方面还是在药物探究方面都具有很重要的意义。
通过研究我们发现一种温和的傅克关环反应条件,为今后Brazilin的合成研究提供了可借鉴的便捷方法。此外,我们还合成了14个巴西木烷Brazilane类似物,为生物活性的筛选提供了一些前体化合物。
Przewalskin B是从甘西鼠尾草(Salvia przewalskii)中分离得到的一个[5,6]螺环二萜,具有抗菌,消炎等活性,同时还有一定的抗HIV-1活性。通过对Przewalskin B的全合成研究,我们合成了一个重要前体化合物147,同时优化了Michael加成的条件。