【摘 要】
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帕罗西汀具有高度的选择性5-羟色胺再摄取阻滞作用,抗抑郁效果好,副作用小,是世界三大抗抑郁药之一。本论文主要研究了抗抑郁药帕罗西汀中间体的合成工艺,本论文包括两部分内
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帕罗西汀具有高度的选择性5-羟色胺再摄取阻滞作用,抗抑郁效果好,副作用小,是世界三大抗抑郁药之一。本论文主要研究了抗抑郁药帕罗西汀中间体的合成工艺,本论文包括两部分内容。第一部分为两章。第一章主要概述了抗抑郁药物的研究进展,介绍了帕罗西汀临床药理作用等,总结了其合成路线,并对各路线的优缺点进行了分析和比较,从而选择了一条较优的路线。第二章主要研究了帕罗西汀合成工艺的改进。首先以对氟苯甲醛为起始原料,经缩合、迈克尔加成、环合等反应制备得到中间体4-(4-氟苯基)-3-乙氧酰基-1-甲基哌啶-2,6-二酮;再次经过硼氢化钠-甲醇-叔丁醇体系得到中间体4-(4-氟苯基)-3-羟甲基-1-甲基哌啶;最后拆分得到手性中间体(-)-反式-4R-(4-氟苯基)-3S-羟甲基-1-甲基哌啶。本论文对上述反应中的相关试剂、溶剂、碱、反应温度、投料方式、投料比等影响因素进行了优化。与原有工艺相比,本条工艺路线成本较低,操作简便以及对环境友好。第二部分为两章。第三章简述帕罗西汀中间体的不对称合成反应,分析优缺点以及选择合适的催化剂和合成路线。以对氟肉桂醛为原料,L-脯氨酸钾盐作为催化剂,制备4R-(4-氟苯基)-3S-乙氧酰基-1-甲基-6-羟基哌啶-2-酮,然后对溶剂、温度、碱等影响因素进行考察和优化,收率可达88%,de%为90.5%。第四章综述亚胺催化化学发展,然后以对氟肉桂醛为起点,哌啶作为催化剂制备中间体4-(4-氟苯基)-6-羟基-3-乙氧酰基-1-甲基哌啶-2-酮,对催化剂、投料量、溶剂、温度、碱等影响因素进行优化,收率可达82%,此条工艺路线成本较低,操作简便。
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