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中药补骨脂为豆科植物Psoralea corlifolia L.的干燥成熟果实,性温,味辛,具有温肾助阳,纳气止泻的作用,主要用于治疗腰膝冷痛,肾虚作喘,五更泄泻。
国内外学者对于补骨脂的化学成分进行了大量的研究,分离得到了香豆素,异黄酮,查尔酮,二氢黄酮和萜酚类化合物共五十多种,其中包括了多种活性物质。在中医临床处方中,补骨脂主要以盐制补骨脂的形式入药,以增强疗效,但是对于盐制补骨脂研究较少。因此,为进一步研究盐制补骨脂的有效成分和药用依据,对盐制补骨脂的化学成分进行了系统研究。利用现代色谱技术,波谱技术,从盐制补骨脂中分离,纯化,鉴定了16个化合物,其中异黄酮类化合物4个:补骨脂异黄酮(corylin,bgz-1),新补骨脂异黄酮(neobavaisoflavone,bgz-2),neocorylin(bgz-3),corylifol A(bgz-4):二氢黄酮类化合物2个:补骨脂二氢黄酮(bavachin,bgz-5),补骨脂二氢黄酮甲醚(bavachinin,bgz-6);查尔酮类化合物2个:补骨脂查尔酮(bavachalcone,bgz-7),异补骨脂查尔酮(isobavachaleone,bgz-8);香豆素类化合物5个:补骨脂素(psoralen,bgz-9),异补骨脂素(isopsoralen,bgz-10),补骨脂定(psoralidin,bgz-11),1"2"-去氢异补骨脂定(1",2"-dehydroisopsoralidin,bgz-12),拟雌内酯(coumestrol,bgz-13);萜酚类化合物3个:bakuchiol(bgz-14),psoracorylifol A(bgz-15),bgz-16。其中1",2"-去氢异补骨脂定为新天然产物,bgz-16为新化合物。
高速逆流色谱技术在天然产物的制备过程中得到了广泛的应用,具有重复性好,效率高等特点。补骨脂活性成分的分离制备,一般采用传统的硅胶柱色谱和凝胶色谱,重复性差,周期长,同时浪费大量溶剂。本文采用高速逆流色谱技术,以正己烷-乙酸乙酯-甲醇-水(1:1.1:1.3:1)的上相作固定相,下相作流动相从250mg补骨脂浸膏中分离了补骨脂中的7种活性成分,分别是neobavaisoflavone,psoralen,isopsoralen,psoralidin,isobavachalcone,corylifolA,bavachinin。在制备过程中优化了高速逆流色谱仪的转速,流速和进样量,最终选择流速为1.3ml/min,转速为1000rpm,进样量为250mg。