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大籽獐牙菜Swertia macrosperma(C.B.Clarke) C.B.Clarke系龙胆科(Gentianaceae)獐牙菜属(Swertia)植物，主产于云南、西藏、四川、湖南、湖北等地，资源丰富，为民间常用的传统中草药，用以治疗肝胆系统疾病。 目的：本课题组前期已对大籽獐牙菜总提物各萃取部位做了体内外活性筛选，显示乙酸乙酯萃取部位、正丁醇萃取部位具有较好的降糖活性，故本课题对大籽獐牙菜的正丁醇部位进行了化学成分和药理活性研究，进一步阐明大籽獐牙菜抗糖尿病活性的物质基础。 方法：采用正相硅胶柱色谱、反相高效液相、中压制备色谱、凝胶柱色谱、大孔树脂以及聚酰胺等多种填料的柱色谱，对大籽獐牙菜乙醇浸膏的正丁醇部位进行了提取分离，用核磁共振、紫外光谱、红外光谱、质谱等现代波谱技术对分得的单一化合物进行结构鉴定，并采用 HepG2细胞模型考察化合物对葡萄糖消耗的影响。 结果：从大籽獐牙菜的正丁醇萃取部位分得了17个化合物，包括6个环烯醚萜苷、3个(口山)酮苷、2个四氢(口山)酮、2个四氢(口山)酮苷、2个黄酮苷、1个木脂素苷和1个酚类化合物。HepG细胞葡萄糖消耗结果显示，环烯醚萜苷、(口山)酮苷和黄酮苷都具有较好的的降糖活性。 结论：化合物1（大籽獐牙菜环烯醚萜苷）为首次发现的新化合物，化合物16为首次从獐牙菜属植物中分得，化合物6、9、10、11、17为首次从大籽獐牙菜植物中分得。17个化合物均有不同程度的抗糖尿病作用，新化合物1、化合物4、化合物13降糖效果最好，而化合物10降糖效果不明显。