【摘 要】
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呋喃糖环核苷是人们所熟悉的,在DNA,RNA中的基本组成单元是以呋喃糖环核苷为主体的.这一方面的工作已有了卓越的成就,无论是单纯的化学修饰或是十分复杂的药的设计均是如此,
【出 处】
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北京医科大学 北京大学医学部 北京大学
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呋喃糖环核苷是人们所熟悉的,在DNA,RNA中的基本组成单元是以呋喃糖环核苷为主体的.这一方面的工作已有了卓越的成就,无论是单纯的化学修饰或是十分复杂的药的设计均是如此,而三元或四元糖环核苷则是鲜为人知的,直到1986年日本Nobuyoshi Shimada等人首次分离得到第一个天然的四元糖环腺嘌呤核苷Oxetanocin A后,这一方面的工作才引起人们极大的兴趣.类似的化合物如环丁烷型等也相继发现和用化学方法合成出来,包括环丙烷型的该类化合物不仅结构新颖,文献报道它可以抑制使人恐慌的HIV病毒的感染,还有一定的抗肿瘤病毒活性,从而为寻找治疗AIDS病的药物,以及防癌抗癌等提供了一条新途径.遗憾的是,这类化合物在自然界含量很少而合成又十分困难.如从D-果糖开始合成Oxetanocin A共19步,产率不到1[﹪],即使以腺苷为原料,经过9步反应产率也只有11[﹪]左右,且反应条件比较苛刻,这对于该类化合物系统研究是不太适宜的,有必要寻找一条步骤短、产率高的方法才行.很显然环状化合物的合成最普遍的方法是烯键的环加成反应,环氧化反应,卡宾加成反应等.该文的主要目的就是设计一系列可能的附有烯键的前体化合物.一共合成分离得到了21个化合物,其中17个为新化合物,所在反应产物均用MS NMR UV等手段证明了其结构.部分化合物还进行生物活性的测试.
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