论文部分内容阅读
本论文研究了抗抑郁药米氮平及其衍生物的合成。米氮平是选择性α2肾上腺素受体拮抗剂。以环氧苯乙烯和N-甲基乙醇胺为起始原料制备米氮平，HPLC含量99％以上，收率22.6％(以N-甲基乙醇胺计)。其关键中间体1-甲基-3-苯基哌嗪由环氧苯乙烯和N-甲基乙醇胺经亲核开环、氯代和环合等三步反应制得。1-甲基-3-苯基哌嗪再经亲核取代、水解、还原和环合等四步反应制得米氮平。2-取代米氮平衍生物化合物是由氯甲酸乙酯与米氮平反应得到的去甲基米氮平(25)和活性试剂酰氯、磺酰氯、氯代烃等反应制备的。10-羰基米氮平由酸(16)经傅-克反应制得，再经还原得到10-羟基米氮平。米氮平及其衍生物的化学结构经1H-NMR和MS等确认。