第四代头孢菌素类化合物的半合成研究

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头孢匹罗(cefpirome,CPR)是由法国罗塞尔·尤克拉夫公司和德国赫斯特(Hoechst)公司共同开发研制的新的注射用氨噻肟型头孢菌素类抗生素.对G<+>和G<->需氧菌均具有良好的抗菌活性.该论文对头孢匹罗的合成工艺进行了较大的改进,并对产品的纯化进行了深入的探索.在此基础上,设计并合成了七个新化合物,这些化合物的结构均经紫外光谱、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱(ESI)得到确证.初步体外抗菌试验表明:所合成的新化合物对所作的30种菌株都具有一定的抗菌活性,具有深入的研究价值.
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人参皂苷Rg是国家一类抗癌新药,首次提出从人参属三种植物的地上部分大量制备人参皂苷Rg的思路和设想.人参皂苷Rg胶囊(商品名参一胶囊)生物利用度较低,为提高ginsenoside Rg在体内的吸收和转运,我们将其制成微乳药物传递系统,从处方设计等四个方面进行了系统的药剂学研究.采用正交设计试验,优化选择从人参属植物的叶和花制备人参皂苷Rg的最佳条件,在选定的水平范围内,反应温度是影响酸水解的主要因