【摘 要】
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随着我国人口老龄化比例的增高，心血管疾病的发病率逐年上升，以冠脉血栓和脑血栓为主的血栓栓塞性疾病严重危害着人类的健康，因此抗血栓药物的市场需求潜力巨大。人们使用了多种
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随着我国人口老龄化比例的增高，心血管疾病的发病率逐年上升，以冠脉血栓和脑血栓为主的血栓栓塞性疾病严重危害着人类的健康，因此抗血栓药物的市场需求潜力巨大。人们使用了多种技术手段来开发新的抗血栓药物，包括基于结构的药物设计、重组DNA技术、高通量筛选，有时还使用盲筛的方法。近年来关于这方面的新药研究报道很多。而现在常用的抗血栓药物都有它们自身的缺点，因此开发新的抗血小板药物一直是医学界研究的热点。
1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-S-羧酸是中药薤白中的一种成分，具有优秀的抗血小板聚集活性并且具有一定的安全性。1,2,3,4-氢-β-咔啉-3-S-羧酸在极性溶剂和非极性溶剂中溶解度都非常差，因此其生物利用度很低。实验室的前期研究工作中，将一系列L-氨基酸引入咔啉羧酸侧链，经结构修饰后溶解度得到了提高，并获得了一系列优秀的抗血栓剂。
(3S)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-S-羧酸结构简化的合理步骤应当是去除吡咯环，本论文由(3S)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-S-羧酸简化得到一种新的杂环化合物(3S)-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-S-羧酸。(3S-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-S-羧酸同样存在低溶解度的缺点，因此我们将L-氨基酸引入(3S)-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-S-羧酸的N端，并对其分别进行体外和体内活性评价。活性数据表明在N端引入L-氨基酸可以明显改善(3S)-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-S-羧酸的吸收，提高(3S)-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-S-羧酸的生物利用度，并从中发现具有较好抗血栓活性的药物，为以后的结构改造提供基础。
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