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环氧虫啶(CYC)是一种新烟碱类杀虫剂，具有较高的活性和独特的作用机制。但环氧虫啶属于难溶性药物，且在水中易水解，稳定性较差。为提高环氧虫啶的溶解度及稳定性，本课题选用β-环糊精(β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、2，6-二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)对环氧虫啶进行包合，并对包合物的制备工艺进行筛选和优化，为环氧虫啶包合物的进一步研究提供理论依据。 建立了专属性好、灵敏度高的环氧虫啶HPLC及双波长UV分析方法。处方前研究表明，环氧虫啶在pH=8～9的水溶液中稳定性较好，升高体系温度，环氧虫啶的水解速率加快。溶解度实验表明，乙醇和水的混合溶剂可作为环氧虫啶的潜溶剂。 采用研磨法、溶液搅拌法和饱和水溶液法制备CYC-β-CD包合物，结果表明溶液搅拌法制得的包合物的包合率及载药率较高，因此采用溶液搅拌法制备CYC-β-CD包合物。单因素结合正交法考察包合物的最佳制备工艺，按最优工艺制得的CYC-β-CD包合物的包合率及载药率分别为90.41％和11.24％。优化后的制备工艺体系中含有部分未溶解的主客体分子，此时，CYC-β-CD包合物的制备方法演化为“浆液搅拌法”。 采用溶液搅拌法制备CYC-HP-β-CD和CYC-DM-β-CD包合物，单因素法筛选CYC-HP-β-CD及CYC-DM-β-CD包合物的最佳制备工艺，按最佳工艺制得的CYC-HP-β-CD包合物的包合率及载药率分别为97.26％和9.22％，CYC-DM-β-CD包合物的包合率及载药率分别为97.23％和10.83％。 对CYC-β-CD包合物的制备工艺进行初步放大考察，按制备小样时的最优工艺进行放大，包合效率降低。单因素法优化制备工艺，综合考虑单因素实验结果、物料成本及时间成本等，确定CYC-β-CD包合物的最佳制备工艺为:CYC与β-CD的投料比为1∶1、反应体系中乙醇的含量为30％、反应溶剂的体积为100 mL(此时对应CYC的投料量为2g)、T=40℃、反应时间为5h、转速为200 r/min，制得的CYC-β-CD包合物的包合率及载药率分别为89.86％和19.44％。 采用X-射线衍射分析、红外光谱法及扫描电镜法对制备得到的三种环氧虫啶包合物进行表征，表明包合物已形成。相溶解度实验表明CYC与β-CD、HP-β-CD及DM-β-CD均形成1∶1的包合物，温度对相溶解度的影响不大。和原药相比，CYC-β-CD、CYC-HP-β-CD和CYC-DM-β-CD包合物的溶解度分别提高了10倍、13.34倍和23.51倍。水中稳定性实验表明，CYC与β-CD、HP-β-CD及DM-β-CD形成包合物后，其在水中的稳定性明显增强。包合物稳定性影响因素实验结果表明，CYC-β-CD、CYC-HP-β-CD和CYC-DM-β-CD包合物对高温、高湿度条件不稳定，在光照条件下相对较稳定。