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生物碱类化合物具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤等多种生物活性，近些年随着肿瘤的发病率和死亡率的不断增高，植物中生物碱类化合物及抗肿瘤活性的研究也逐渐成为天然药物抗肿瘤研究的热点。我国传统中药资源丰富，多种植物中含有不同结构类型的生物碱类化合物，本文通过对富含生物碱类化合物的药用植物（石松、石蒜和花椒）中生物碱类的化学成分和抗肿瘤活性的比较研究，为进一步开发我国的宝贵中药资源，提供理论依据。 石松（ycopodium japonicum）为我国传统中药，中医用于风寒温痹、关节肿痛、筋脉拘急、跌打损伤等症。但是，针对不同产地石松生物碱成分及抗肝癌(HepG2)活性的比较研究还未见报道。本研究通过建立高效液相色谱-质谱联用的方法，对4个不同产地（湖北、肯尼亚、广西和浙江）的石松总生物碱进行检测，并同时进行体外抑制肝癌细胞(HepG2)增殖活性的研究。通过液-质联用分析，从该4个产地的石松总生物碱中共分离检测到46个生物碱类化合物，同时对其中28个生物碱进行结构鉴定，经比较分析可初步将峰2，9，10和11选作用于区分4个不同产地的化学标记物。肿瘤细胞增殖抑制活性结果表明，湖北产地石松总生物碱具有最高的HepG2细胞增殖抑制率(65.95％)。 石蒜科(Amaryllidaceae)石蒜属（ycoris）植物石蒜作为传统中药，在中国有上千年的药用历史，但是，仍未有对不同种属的石蒜进行成分及肿瘤细胞增殖抑制活性比较的报道。本研究通过建立高效液相色谱-质谱的方法，并对3个种属石蒜中的石蒜总生物碱（石蒜、黄花石蒜和广西石蒜）进行比较分析，从该3个种属的石蒜样品中共分离检测到39个石蒜生物碱，并根据已报道的石蒜生物碱数据和二级串联质谱规律，对其中的29个生物碱进行结构鉴定。通过对该3个种属中共有和特有生物碱成分的比较分析，可初步将生物碱中石蒜碱（lycorine，峰11）、力克拉敏（lycoramine，峰13）和加兰他敏(galanthamine，峰14)共同选作石蒜属植物的化学标记物，用于区分非石蒜属植物;同时，可初步分别将LatifaliuminC（峰5）、2α-Hydro xy-3-hydro-6-O-methloduline（峰7）和3，11-dimetho xy-lycoramine（峰14）选作黄花石蒜、石蒜和广西石蒜的化学标记物，用于该3个种属的相互区分。该3个种属总生物碱的体外抗肿瘤（HepG2）活性研究表明，石蒜具有最高的体外肿瘤细胞增殖抑制率(84.91％)，黄花石蒜和广西石蒜体外对肝癌（HepG2）细胞的抑制率分别为78.02％和66.81％。为进一步明确石蒜中对HepG2具有抑制作用的特异生物碱成分，我们采用超滤质谱(UF-LC-MS)，以拓扑异构酶Ⅰ为靶点，从石蒜总生物碱样品中筛选到11个具有拓扑异构酶Ⅰ抑制作用的石蒜生物碱，并对拓扑异构酶Ⅰ抑制活性最高的化合物hippeastrine，进行体外活性测试，结果表明，该化合物IC50具有和拓扑异构酶Ⅰ抑制剂喜树碱相当的拓扑异构酶Ⅰ抑制作用。本研究对不同石蒜中生物碱及抗HepG2活性进行比较研究，首次通过超滤质谱筛选到具有显著肿瘤细胞增殖抑制作用的石蒜生物碱(hippeastrine)，初步发现拓扑异构酶Ⅰ可能作为石蒜生物碱对肿瘤细胞增殖抑制的作用靶点。本实验的研究方法，可为石蒜属植物生物碱化学成分及抗肿瘤活性的研究提供参考，也可将该方法应用到其他药用植物中筛选具有抗肿瘤活性的化合物。 花椒属（Zanthoxylum）植物为芸香科(Rutaceae)一种多年生木本植物，传统中医将花椒用于止痛、杀虫、解鱼腥毒等。花椒属植物中的生物碱类化合物，具有显著的抗肿瘤活性，但是，还未有对不同种花椒属植物中的生物碱类成分，进行生物碱种类、含量以及肿瘤细胞增殖抑制比较的报道。本研究建立了高效液相色谱-质谱的分析方法，并应用到3个种属花椒总生物碱（椿叶花椒、野花椒和非洲花椒（Z.Chalybeum）的分析中，共分离检测到70个生物碱类化合物，通过与已报道的花椒生物碱的二级串联质谱及裂解规律进行分析，对其中的58个生物碱进行了结构鉴定，已鉴定的化合物中有23个为季胺碱型生物碱。对3个种属花椒中检测到的生物碱的种类和含量进行比较分析的结果表明，该3个种属花椒中苯并菲啶类生物碱的含量均相对较高，进一步将200μg/ml的3个种属花椒总生物碱样品，进行体外对肝癌（HepG2）、胃癌(SGC-7901)、宫颈癌(Hela)和结肠癌(HT-29)的肿瘤细胞增殖抑制实验，结果表明除了椿叶花椒对肝癌(HepG2)细胞抑制率较低外(16.83％)，其他样品对肿瘤细胞的抑制率均超过了60.71％(60.71％-93.63％)，具有较好的肿瘤细胞增殖抑制活性。该3个花椒种属中，已鉴定的季胺生物碱含量占检测到的总生物碱的含量均超过了52.43％，为季胺生物碱作为花椒属植物中主要的肿瘤细胞抑制的活性成分，提供了依据。为进一步明确花椒属植物中季胺生物碱的化学成分，本研究对混合模式弱阳离子固相萃取柱(WCX)对季胺碱的固相萃取条件进行优化，并将最优的固相萃取条件应用到野花椒醇提物样品的前处理，将得到的总季胺生物碱样品通过高效液相色谱-质谱进行分析，共分离检测到22个季胺生物碱化合物，并对这些季胺碱定性和定量分析。本研究首次对不同种属花椒进行生物碱和体外肿瘤细胞增殖抑制作用分析，为进一步进行该属植物生物碱化学成分和抗肿瘤活性研究提供重要参考。本研究将WCX固相萃取柱应用于药用植物提取物样品中季胺碱的富集和纯化，该固相萃取方法在植物样品中的应用，也为花椒属其他种属中季胺碱类成分的定性和定量分析，提供更好的选择。