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本论文由三章组成。第一章论述了香茶菜属植物三叶香茶菜[Isodonternifolius(W.W.Smith)Kud(o)]叶的化学成分和生物活性研究;第二章论述了五味子属植物金山五味子(Schisandra glaucescens Diels)藤茎的化学成分和生物活性研究;论文第三章综述了五味子科植物中三萜及类似化合物的生物活性研究进展。
利用各种分离技术,现代波谱学方法以及单晶X-衍射等手段,从上述两种植物中共分离鉴定了125个化合物,其中新化合物44个。化合物结构类型涉及倍半萜、二萜、三萜、木脂素、脂肪酸、吡喃酮和黄酮等。新化合物类型包括二萜、三萜和吡喃酮类化合物。首次从香茶菜属植物中得到一种命名为ternifonane型的新骨架二萜(1),该化合物在C-6和C-15位之间形成了一个罕见的十元内酯环,同时C-8和C-9位的构型分别为R和S构型。首次从该种植物中得到一降(C-6)6,7:8,15位断裂(2和3)及6,7:8,15位断裂并形成6,8环化(4和5)的螺环内酯型二萜,以上研究结果不仅进一步加深了对香茶菜属植物的化学成分的认识,丰富了二萜化合物结构类型,也为进一步合理开发利用香茶菜属药用植物资源提供了新的化学基础。首次对秦岭地区产的金山五味子进行了化学成分的研究,并从中分离得到了一系列羊毛甾烷型(包括八降)和环阿尔廷型(包括八降和六降)三萜化合物,新化合物的发现进一步加深了对金山五味子的化学成分的认识。
对三叶香茶菜中的大部分二萜化合物进行了细胞毒活性筛选,其中部分化合物显示出较强的细胞毒活性,其中化合物28对所测试的十五种细胞株均表现出显著的细胞毒活性(0.51≤IC50≤3.05μM),以上研究结果为进一步开展香茶菜属植物中对映-贝壳杉烷二萜在抗肿瘤活性方面的基础和应用研究提供了更多新的活性分子。对金山五味子中一系列羊毛甾烷型和环阿尔廷型三萜进行FXR配体筛选,其中化合物20表现出拮抗活性(IC50=1.50μM)。
第一章三叶香茶菜的化学成分和生物活性研究
三叶香茶菜(I.ternifolius)为唇形科香茶菜属植物,主产于云南南部、贵州南部、广西及广东地区,该植物为广西金秀圣堂药业公司生产的“复方三叶香茶菜片”的主要药材之一,具有清热利湿,活血化瘀的功效。前人对该种植物的化学成分曾有研究,但对其生物活性尚未进行过系统研究,因此,为了寻找潜在的具有抗肝炎、抗癌和抗菌的活性成分,深入挖掘新颖结构的二萜化合物,我们对采自广西金秀圣堂药业公司种植的三叶香茶菜(I.ternifolius)叶的次生代谢成分及其细胞毒活性进行了系统研究。从其70%的丙酮提取物中共分离鉴定了70个化合物,其中新化合物29个,以对映-贝壳杉烷二萜为主。共包括八种结构类型:ternifonane型;一降(C-6)6,7:8,15位断裂的螺环内酯型;6,7:8,15位断裂并形成6,8环化的螺环内酯型;6,7位断裂的螺环内酯型;7,20环氧型;7,20:14,20二环氧型;20位未被氧化型;松香烷型,极大地丰富了对该种植物化学成分的认识。大部分二萜化合物进行了细胞毒活性筛选,其中化合物6,18,13,28,29,31,35,37,39,40,43具有显著的体外肿瘤生长抑制活性。化合物12,14,17,36,38,41具有一定的体外肿瘤生长抑制活性。化合物28对所测试的十五种细胞株均表现出显著的细胞毒活性(0.51≤IC50≤3.05μM)。
第二章金山五昧子的化学成分和生物活性研究
金山五味子(S.glaucescens)为五味子科五味子属(Schisandra)落叶木质藤本,产于湖北西部、四川中南部和东部地区。果熟时味甜可食,又供药用,能倒敛肺,滋肾、止汗、止泻、涩精;主治咳喘、自汗、盗汗、久泻、神经衰弱。为了能够从五味子属植物中发现更多结构新颖且具有生物活性的化合物,首次对秦岭地区产的金山五味子开展了化学成分研究,从其藤茎中共分离鉴定了55个化合物,包括15个新化合物,结构类型包括羊毛甾烷(包括一个八降)和环阿尔廷型(包括八降和六降)三萜化合物,木脂素,以及倍半萜等,大部分三萜化合物做了FXR(Farnesoid X Receptor,法尼酯X受体)配体筛选,其中化合物20表现出拮抗活性(IC50=1.50μM),以上结果加深了对金山五味子藤茎中化学成分的认识,为以后合理的开发应用提供了科学依据。
第三章五味子科植物中三萜及类似化合物的生物活性研究进展
本章对五味子科植物中羊毛甾烷型,环阿尔廷型三萜,降三萜及类似化合物的生物活性研究进展进行了综述,共引用参考文献261篇。