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目的:本文选择紫杉醇为模型化合物，尝试采用含离子液体溶剂体系下的反溶剂结晶技术将紫杉醇制备成新晶型粉体，从而提高其水溶性和生物利用度。探索了离子液体对反溶剂重结晶过程中紫杉醇结晶行为的影响，并结合现代材料测试技术探索所获结晶的理化特征（形貌、晶型），在此基础上进行水溶性紫杉醇晶型的筛选和优化，并对获得的水溶性紫杉醇新晶型进行理化表征及生物学效应的初步评价。 方法:采用离子液体反溶剂结晶法制备紫杉醇新晶型粉体，以单因素试验设计进行水溶性新晶型制备工艺的筛选;通过傅里叶红外光谱和高效液相色谱-质谱对紫杉醇进行化学结构表征;通过扫描电镜、X射线粉末衍射、拉曼光谱，固态核磁共振、差示扫描量热法和热重分析进行晶体结构表征;采用HPLC法进行紫杉醇含量测定;采用大鼠进行生物利用度评价。 结果:筛选出溴化1己基3甲基咪唑([HMIm]Br)为制备水溶性紫杉醇新晶型的合适离子液体;获得最佳结晶条件如下:紫杉醇-[HMIm]Br浓度为50mg/mL，结晶温度25℃和溶剂与反溶剂比为1∶7，获得的紫杉醇新晶型在水中溶解度为6.05μg/mL，比原药高近6倍;水溶性紫杉醇新晶型为短柱状，而原粉为板块长条状，其化学结构未发生变化，热稳定性未发生明显变化;晶体结构测试结果推测紫杉醇碳骨架中C16-C17键角发生改变，从而形成了水溶性紫杉醇新晶型;水溶性紫杉醇新晶型在水中的溶解度和溶出速率分别是紫杉醇原药的5.6倍和3.21倍，在人造胃液中溶出速率是原药的1.27倍，生物利用度增加到紫杉醇原药的10.88倍。 结论:以紫杉醇晶型变化作为主要评价指标，观察离子液体对紫杉醇反溶剂重结晶过程的影响，筛选出合适的离子液体;以紫杉醇水溶性为评价指标，通过单因素实验优化法优选出水溶性紫杉醇新晶型制备最佳条件;通过傅里叶红外光谱和高效液相色谱-质谱对紫杉醇的化学结构进行表征，确定其化学结构是否改变;通过扫描电镜、X射线粉末衍射、拉曼光谱，固态核磁共振、差示扫描量热法和热重分析对紫杉醇结晶的晶体结构进行解析，确定其晶型是否改变;建立了紫杉醇含量测定的方法，通过紫杉醇新晶型与原粉的溶解度、溶出速率和口服生物利用度的对比研究，评价水溶性紫杉醇新晶型作为口服药物的潜在可行性。