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光动力治疗(photodynamic therapy，PDT)通常是指光敏剂分子经过紫外/可见/近红外光的照射吸收能量，将含氧底物（主要是氧分子）分解，生成高能量的活性氧类(reactive oxygen species，ROS)自由基杀伤细胞的过程。光动力治疗是癌症治疗的有效手段之一，然而由于常见入射光（可见光、紫外光）的穿透能力不佳，实体瘤内部分子氧含量较低，以及光敏剂/成像剂在活性氧类自由基的作用下容易发生光漂白使分子受损降低光动力治疗的效率，导致这项技术在实际应用中受到很大的限制。 在本文中，我们首次使用了一种可以在细胞水平上实现集“荧光成像”和“光动力治疗”双功能于一体的纳米载药系统——将小分子光敏剂BMEPC通过静电作用装载到三角形DNA折纸载体上形成复合物，实现高效的光动力治疗和稳定的光反应活性。 BMEPC是一种新型小分子咔唑类衍生物，不同分子聚集程度下在540-570nm处有特征性荧光发射峰。作为成像剂和光敏剂它具有双光子吸收的能力，并且有较大的双光子吸收截面，可以被双光子近红外光源充分激发实现荧光发射和活性自由基生成，能够克服传统光敏剂入射光穿透能力差的缺陷;另外它可以在无氧或低氧条件下通过Ⅰ型光动力反应生成多种活性中间体来完成光动力杀伤细胞的过程，不会受到实体瘤内部乏氧环境的影响。然而游离的BMEPC分子在水相环境中容易发生聚集，其应用受限于它的低水溶性和聚集诱导猝灭(aggregation caused quenching，ACQ)引起的能量消耗。 我们观察到装载了BMEPC的DNA折纸复合物可以在水相环境中很好地溶解，得到的水溶液不仅具有较高的荧光发射，在细胞内还可以有效地抵抗光漂白。当BMEPC分子结合了DNA折纸载体后，能够恰好嵌入到DNA的大沟(major gap)中，使分子内自由旋转的芳香环结构受到空间限制，无法通过自由旋转释放吸收的能量，导致被激发后荧光发射显著增强以及活性自由基大量产生。当装载了BMEPC的DNA折纸复合物被肿瘤细胞内吞后，光照生成的多种活性自由基不仅可以使DNA折纸载体被破坏实现BMEPC分子的卸载和载体的降解，也可以诱导细胞发生凋亡。 这个纳米功能体系的建立为DNA纳米载体载带光敏剂分子用于细胞成像和光动力治疗的诊疗一体化提供了新的思路。