【摘 要】
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肝素与硫酸肝素糖胺聚糖在生物体内扮演着非常重要的角色,涉及细胞的粘附、增殖、分化、感染、抗凝,以及肿瘤细胞的增殖和转移等.哺乳动物是通过体内的一种内切葡萄糖醛酸水
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肝素与硫酸肝素糖胺聚糖在生物体内扮演着非常重要的角色,涉及细胞的粘附、增殖、分化、感染、抗凝,以及肿瘤细胞的增殖和转移等.哺乳动物是通过体内的一种内切葡萄糖醛酸水解酶(heparanase,mammalian endoglucuronidase,Hpa)将硫酸肝素糖胺聚糖水解为自身需要的寡糖片断.肝素等硫酸化多糖或寡糖对乙酰肝素酶具有抑制作用,但是由于分子大小,毒性,不均一结构及多重生物作用等导致它们不能应用于临床.因而,合成肝素酶所能识别的天然产物类似物作为竞争抑制剂可能是发展新型无毒副作用肝素酶抑制剂的突破口.一、我们发展了一套合成硫代肝素三糖片断的方法,成功的合成了肝素酶所能识别的这一最小天然肝素片断类似物.1、系统地考察了糖醛酸与氨基糖之间1,4-硫糖苷键的建立方法,通过硫负离子对糖基溴代物的S<,N>2取代反应成功的构建了1,4-β-构型的硫糖苷键.2、改进了4位裸露羟基的糖醛酸砌块的合成,以4位裸露羟基的糖醛酸溴苷合成了糖醛酸上4位裸露羟基的二糖受体,进而最终完成了三糖骨架的合成.3、运用对甲氧基苄基基保护需要硫酸化的羟基,1,3-丙二硫醇还原叠氮,以及羟基、氨基同时硫酸化等策略成功地完成了目标二糖、三糖的合成.二、为寻找具有良好抗炎活性而无抗凝副作用的寡糖化合物,我们从结构确定的麦芽寡糖出发,合成了一系列硫酸化麦芽寡糖化合物库和未硫酸化的麦芽寡糖化合物,测试了它们的抗炎与抗凝活性.1、测试中发现硫酸化麦芽四糖显示出良好的抗炎活性且无抗凝活性,于是我们对麦芽四糖进行了一系列结构改造,最终发现未硫酸化的麦芽四糖甲基糖苷的抗炎活性最高,IC<,50>达73-118μmol/L.2、在麦芽四糖结构改造过程中我们发展了以无溶剂方法实现糖基炔与糖基叠氮之间的1,3-偶极加成反应.
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