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多西紫杉醇(Docetaxel)是一种由植物提取、半合成的二萜紫杉烷类抗肿瘤药物。多西紫杉醇为水难溶性药物，价格昂贵且口服生物利用度差，临床主要用于静脉注射。其市售制剂存在使用繁琐和致过敏的缺点，所以本文选择制备更安全高效的注射液为目标。
本文对多西紫杉醇的理化性质进行初步研究，建立多西紫杉醇的HPLC测定方法，测定了多西紫杉醇在不同溶媒中的溶解度以及多西紫杉醇的油水分配系数，为进一步开展处方设计和筛选提供依据。筛选油相、替代原制剂溶剂吐温80的乳化剂、助乳化剂，通过绘制伪三元相图，比较微乳区域的大小，自乳化后空白微乳的稳定性情况，以及多西紫杉醇在自乳化系统中的溶解性和稳定性，确定多西紫杉醇的浓度和自乳化系统的最佳处方。
通过外观观察、离心法、染色法和自乳化效率、粘度、折光率、以及形态和粒径分布、Zeta电位、pH的测定评价自乳化后微乳的理化性质。在稳定性考察部分主要评价多西紫杉醇自乳化系统分别在6℃和25℃储存的外观、含量和自乳化系统微乳的Zeta电位、pH值。
采用透析法，通过多西紫杉醇自乳化微乳、吐温80制剂和50％乙腈溶液在5％吐温80的PBS溶液中不同时间点的含量测定，对比三种制剂的体外释放情况。
为了解多西紫杉醇自乳化系统的安全性，进行急性毒性试验，测定了半数致死量LD50以确定系统的全身毒性。
通过两种制剂在雄性SD大鼠内的药代动力学和组织分布的试验，对比两种制剂的差异。
综上所述，实验筛选和制备了多西紫杉醇自乳化载药系统，解决多西紫杉醇溶解性、毒性和过敏性问题，并对制剂质量、SD大鼠药动学和组织分布特征进行考察和评价，得到以下结论：
1.多西紫杉醇在油酸乙酯和辛酸癸酸三甘油酯中微溶，在植物油和肉豆蔻酸异丙酯中极微溶，多西紫杉醇在水中几乎不溶。
2.筛选出含有油相，乳化剂和助乳化剂的自乳化系统：油酸乙酯：Solutol HS15/无水乙醇=1：9(Km=3)。
3.多西紫杉醇自乳化系统工艺合理，加水相后形成的微乳粘度小，外观澄清透明，乳滴粒径范围为10～50nm，分布均匀，在6℃低温冷藏条件下储存9个月稳定性良好。
4.透析法实验结果表明多西紫杉醇50％乙腈溶液、多西紫杉醇吐温80制剂与多西紫杉醇自乳化系统体外释药曲线相似。
5.昆明小鼠的急性毒性试验表明多西紫杉醇自乳化系统的LD50为市售多西紫杉醇制剂的2.5倍，安全性较高。
6.SD雄性大鼠的药代动力学和组织分布试验结果表明，多西紫杉醇自乳化系统的药代动力学参数(表观分布容积除外)与多西紫杉醇对照溶液相比无显著差别。多西紫杉醇在肾脏，肝脏和肺三个器官中的含量相对较高。