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光学纯的四氢喹啉类衍生物是医药和生物试剂中一类非常重要的杂环药效基团。传统的合成方法是利用金属催化剂对其不对称加氢还原得到。最近我们利用环己胺氧化酶的突变株获得(R)-2-甲基-四氢喹啉，并且获得较高的收率和ee值。 为了进一步探究底物结合位点与四氢喹啉类底物特异性之间的关系，并获得具有应用价值突变酶，我们选取底物结合口袋周14个氨基酸位点(F88，T198，L199, L225, M226, Q233, Y321, F351, L353, I366, F368, P422, G458和Y459),分别将它们突变成性质不同的氨基酸残基(A，I，F，W，T，Y，D，and K)，形成多样性的突变体库，以2-取代-四氢喹啉类衍生物为底物，研究它们的催化活性和立体选择性。结果表明，T198F和Q233A对2-异丙基-四氢喹啉有很好的酶活与立体选择性，Q233A对2-环丙基-四氢喹啉有很好的酶活与立体选择性，L199F，L199Y，L225A，L225I和Y459T对2-烯丙基-四氢喹啉和2-戊基-四氢喹啉有很好的酶活与立体选择性，M226F对2-（3，4-二甲氧苯乙基）-四氢喹啉有很好的酶活与立体选择性，L225A对2-(2-(苯并[d][1，3]二氧-5)-乙基）-四氢喹啉有很好的酶活与立体选择性。令人惊奇的是，L225A对2-异丙基-四氢喹啉、2-环丙基-四氢喹啉和2-烯丙基-四氢喹啉的立体选择性与Q233A完全相反，拆分时ee值达到99％。 为了探索突变株作为催化剂合成光学纯2-取代-四氢喹啉的可行性，本文用粗酶结合非选择性还原剂硼胺(NH3.BH3)实现了对2-取代-四氢喹啉的去消旋化，获得产物的ee值高达99％并且有很好的分离产率。