【摘 要】
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该论文通过总结已有的喜树碱类化合物的构效关系(Structure Activi-ty Relationship,SAR),应用合理药物设计的基本原理,设计了在喜树碱和7-乙基喜树碱的20位羟基形成β氨基丙
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该论文通过总结已有的喜树碱类化合物的构效关系(Structure Activi-ty Relationship,SAR),应用合理药物设计的基本原理,设计了在喜树碱和7-乙基喜树碱的20位羟基形成β氨基丙酸酯.20位羟基上酯的引入,可以增加了内酯环周围的立体位阻,从而稳定了内酯环.另外由于引入脂肪族胺并做成盐酸盐,化合物的水溶性得以提高,有利于药物的吸收和制成各种剂型.药理试验数据表明:与阳性对照药10-羟基喜树碱相比,该论文合成的化合物对人口腔表皮样癌细胞(KB)、人肝癌细胞7402系(Bel7402)、结肠癌细胞(HT-29)和(HCT-8)均有较强的细胞毒作用.
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