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随着世界的不断发展,过多的糖类和脂类摄入引起了患二型糖尿病和肥胖症人数量的增多,加剧了人们的健康风险。糖尿病作为一种慢性内分泌疾病,其主要特点是高血糖和细胞代谢紊乱,这主要是由于糖尿病患者体内胰岛素分泌紊乱和对胰岛素敏感性降低,从而引起人体摄入的葡萄糖无法被吸收转化而积存在血液中导致的。现代医学中治疗糖尿病的主流手段是通过调控饮食减少日常糖类的摄入,选择性的使用胰岛素进行激素水平调控。α-葡糖苷酶作为人体中常见的消化酶,其主要作用是降解人体摄入的淀粉等大分子,将其分解成可被人体直接吸收利用的单糖。1990年,研究人员发现长期摄入富含多酚的蔬菜和水果有助于人们降低患糖尿病的风险,同时对糖尿病患者的血糖水平也有一定的积极调控作用。多酚作为一种广泛存在于植物中的天然物质,由于其具有抗氧化、抗心血管疾病等有益作用,吸引了许多学者对其进行研究。因多酚能够通过与消化酶结合,从而抑制消化酶水解淀粉产生可被人体吸收的单糖,可以减少人体对糖类的摄入,这有利于人类治疗二型糖尿病和肥胖症。现今人类已经发现的自然界的多酚多达八千余种,根据其结构和母核的不同,可以将多酚化合物分成十五个类别,包括茋类、儿茶素类、酚酸类和黄酮类等,本文选用的多酚大多数属于黄酮类化合物,自然界的植物中通常含有种类丰富的黄酮类化合物。不同的多酚对α-葡糖苷酶抑制作用程度也不同。本文通过研究不同种类和结构的多酚与葡糖苷酶的结合作用强弱,总结出了多酚与葡糖苷酶的构效关系,对将多酚用于控制糖尿病和肥胖症药物起到了指导意义。本次实验得出了以下结论:(1)大多数多酚A环或B环的羟基化会增强其对α-葡糖苷酶的抑制活性,(2)多酚B环上C2位以及A环上的C8位的羟基化明显的降低了其对α-葡糖苷酶的抑制活性,(3)多酚甲氧基化将显著降低其对α-葡糖苷酶的抑制活性,其中甲氧基团越多,对α-葡糖苷酶的抑制作用就越差,另外有多个甲氧基团作为取代基的多酚基本上消失了其对α-葡糖苷酶的抑制作用,(4)大多数多酚糖基化将削弱多酚对α-葡糖苷酶的抑制作用,这可能是由于其增大的分子量和增长的分子链导致的,糖基化使多酚的结构变得更为复杂,不利于其结合α-葡糖苷酶,(5)儿茶素类的手性结构同样会影响它们对α-葡糖苷酶的抑制作用,以内原子团形式连接取代基的儿茶素展现出了更强的抑制活性。本文对膳食多酚与α-葡糖苷酶构效关系的探讨,对未来利用多酚含量高的膳食植物制药有着一定的指导意义,同时为未来多酚在α-葡糖苷酶抑制剂方面的研究提供了理论基础。