【摘 要】
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本工作进行了碳青霉烯类抗生素系列药物的合成研究.在亚胺培南的合成中,采用硫霉素酯结晶纯化和亚胺化产物直接氢化脱保护工艺,简化了不稳定的亚胺化产物的纯化步骤,促进了亚
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本工作进行了碳青霉烯类抗生素系列药物的合成研究.在亚胺培南的合成中,采用硫霉素酯结晶纯化和亚胺化产物直接氢化脱保护工艺,简化了不稳定的亚胺化产物的纯化步骤,促进了亚胺培南酯氢化脱保护反应的进行,得到高液相纯度的亚胺培南溶液,降低了成品的纯化工艺难度.两步合成的摩尔收率约为60﹪(HPLC外标),达到文献水平.在帕尼培南的合成中,通过小试优选出合成路线,并进行了优化和放大实验,由于采用氢化和亚胺化连续操作,即避免了氢化产物的降解又简化了分离操作,两步反应收率约为70﹪(HPLC外标),达到文献水平,并合成出近百克样品.另外还对帕尼培南的合剂倍他米隆的合成进行了研究,合成出约两公斤样品.
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