【摘 要】
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氟喹诺酮类药物是一类重要人工合成抗菌药，主要通过抑制DNA回旋酶起作用。 本文分别对(s)-(+)-2-氨基丙醇和左氟沙星的合成进行了研究。主要包括以下内容：L-丙氨酸通过酯化
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氟喹诺酮类药物是一类重要人工合成抗菌药，主要通过抑制DNA回旋酶起作用。
本文分别对(s)-(+)-2-氨基丙醇和左氟沙星的合成进行了研究。主要包括以下内容：L-丙氨酸通过酯化得L-丙氨酸的乙酯和甲酯，以硼氢化钾/氯化钙作为还原剂进行不对称还原，或直接用硼氢化钠与硫酸还原L-丙氨酸，制得(S)-(+)-2-氨基丙醇，并比较不同还原方法的优点与收率大小。
制备了NN-二甲基甲酰胺二甲基缩醛(DMFA)和N,N-二甲基氨基丙烯酸乙酯，并通过不同的方法制备左氟沙星的重要中间体2,3,4,5-四氟苯甲酰乙酸乙酯。
以2,3，4，5-四氟苯甲酸为起始原料对左氟沙星进行不对称合成，并对其工艺路线进行改进。2,3,4,5-四氟苯甲酸经酰氯化后与丙二酸二乙酯缩合、部分水解脱羧并与DMFA缩合、S-(+)-2-氨基丙醇置换、环合、水解后与N-甲基哌嗪缩合制得左氟沙星。其中DMFA缩合、环合、水解、N-甲基哌嗪缩合等关键步骤利用了微波辐射，缩短了反应时间、提高了收率。
各步反应产物结构经质谱、核磁共振谱等确认。
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