【摘 要】
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本论文是关于抗帕金森药物盐酸普拉克索的合成及其工艺研究。帕金森病是一种慢性神经系统退行性疾病,表现为中脑黑质致密部多巴胺能神经元逐渐丧失。普拉克索作为氨基-苯并噻
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本论文是关于抗帕金森药物盐酸普拉克索的合成及其工艺研究。帕金森病是一种慢性神经系统退行性疾病,表现为中脑黑质致密部多巴胺能神经元逐渐丧失。普拉克索作为氨基-苯并噻唑类多巴胺受体激动剂用于治疗帕金森病,它对多巴胺D2家族受体有较高的选择性,尤其对D3受体具有高亲和性。临床研究表明其具有良好的耐受性和安全性。盐酸普拉克索化学名为(S)-(-)-2-氨基-6-正丙胺基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑二盐酸盐,由于原工艺生产中用到大量危险的和难以控制的试剂,于是要求对其合成工艺进行改进,以期望提高收率,并且避免使用危险试剂。本论文以丁二酸为原料,在浓硫酸催化下酯化生成丁二酸二乙酯；然后两分子酯之间发生克莱森缩合得到2,5-二氧代环己烷-1,4-二甲酸二乙酯；再经过高温酸催化下脱羧制的1,4-环己二酮双缩乙二醇；通过选择性脱保护合成1,4-环已二酮单缩乙二醇；经过Pd-C催化还原胺化以及脱保护后生成4-正丙胺基环己酮；经碘代、汉栖反应合成噻唑环；最后用L-酒石酸进行手性拆分以及成盐反应,最终得到目标产物—盐酸普拉克索,总收率6.61%；各步反应得到的化合物经红外、质谱、核磁共振、旋光度等的测定得到确证。
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