前列腺素类药物关键中间体Corey Lactone的合成工艺研究

• 作 者: 邓涛
• 机 构: 重庆医科大学
• 发表日期: 2015年05期
• 关键词: 前列腺素类药物 科里内酯 手性拆分

目的：改进科里内酯的生产工艺,降低其生产成本；方法：本文以降冰片二烯为原料,先后经过Prins反应、Jones试剂氧化、关键手性中间体拆分、溴化、Baeyer-Villiger环内氧化、羧酸还原、羟基保护、内酯成环、酯化以及脱保护等10个步骤；并对反应中的关键中间体的拆分进行了筛选,其中包括拆分试剂的选择,结晶溶剂及结晶条件；结果：得到了一条较经济的合成科里内酯的生产工艺路线,且确认了关键手性中间体的拆分条件；结论：改进后的工艺,成本较低廉,拆分率较高,试剂易得,满足工业生产要求。