【摘 要】
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人参作为一种传统口服药物在中国以及亚洲其他国家有着悠久的历史,人参具有很多的药理作用.人参皂甙被认为是人参的有效成分,研究发现在体内真正发挥作用的是它们的代谢产物
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人参作为一种传统口服药物在中国以及亚洲其他国家有着悠久的历史,人参具有很多的药理作用.人参皂甙被认为是人参的有效成分,研究发现在体内真正发挥作用的是它们的代谢产物甙元部分,但是甙元部分的水溶性都很差.在药物筛选中要求候选化合物有一个合理的脂水分配系数,因此,我们必须提高代谢产物的水溶性,才能增加药物的吸收,从而可以减少给药剂量,提高生物利用度.人参二醇是二醇型人参皂甙的甙元部分,具有比较好的抗肿瘤活性,我们从人参中提取出人参总皂甙,经过酸性水解得到人参二醇,用它作为模式化合物,利用化学的方法在结构中引入氨基酸等亲水基团,利用酯和肽类似物在体内的特定受体,可以促进主动转运,增加药物的吸收,合成出一系列的羧酸衍生物和氨基酸衍生物及其盐,经IR、<1>HNMR、<13>CNMR、LC-MS等方法表征,确定合成的化合物结构与设计的目标化合物相符,用HPLC在25℃在不同的流动相和色谱柱中测定其在水中的溶解度,结果表明,合成的化合物水溶性都得到了不同程度的提高,对于这些化合物吸收的研究有待今后继续进行.这个方法也可以作为一个技术平台用于其他具有类似结构的水溶性差的药物的结构改造.
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