黑蚁双乌和阿昔洛韦巴布剂的研究

• 作 者: 张玲
• 机 构: 华东理工大学
• 出 处: 华东理工大学
• 发表日期: 2009年期
• 关键词: 黑蚂蚁 川乌 草乌 阿昔洛韦 巴布剂 基质材料

研制一种交联型巴布剂基质，优选辅料的最佳配比。首先，筛选骨架材料、交联剂及其调节剂组合、增粘剂、保湿剂，然后，通过单因素实验及正交设计实验，优选出最佳处方。再以最佳处方为基础，分别制备中药巴布剂以及阿昔洛韦巴布剂，优化处方、工艺，进行质量评价。　　
黑蚂蚁、川乌、草乌等可用于关节炎的治疗，以上述成分的浸膏为主药，制备中药巴布剂，并考查其稳定性。通过单因素实验及正交设计，以含水率、初粘力、剥离强度为考查指标，优选最佳处方。制备三批巴布剂，按照中国药典2005版规定，对其含膏量、赋形性、初粘力进行考察，实验结果均符合要求。对三批样品进行初步的稳定性考察，结果显示，各项检测结果均无明显改变，说明自制黑蚁双乌巴布剂稳定性良好。　　
阿昔洛韦(Acyclovir)为核苷类抗病毒药物，用于带状疱疹的治疗。阿昔洛韦口服生物利用度低，半衰期短，本文将其制备成透皮给药剂型可改善上述缺点。　　
首先，建立了紫外分光光度法用于体外溶液、透皮实验中阿昔洛韦浓度的测定。考察了溶剂对阿昔洛韦溶解度的影响；测定了油水分配系数以及生理盐水溶液中的稳定性。以Franz扩散池研究了阿昔洛韦体外透过小鼠皮肤的扩散动力学；考察基质pH值以及几种常用促进剂对阿昔洛韦巴布剂体外渗透的影响，筛选合适的pH值以及促进剂。结果表明不同pH值时的透皮速率大小顺序为pH7.5＞pH6.0＞pH5.0。与空白组对照，N-甲基吡咯烷酮、聚乙二醇400单独使用不能明显提高阿昔洛韦的渗透速率，月桂氮酮、薄荷醇、聚山梨酯80均可提高阿昔洛韦经皮渗透，大小顺序为薄荷醇＞聚山梨酯80＞月桂氮酮。结论：阿昔洛韦巴布剂宜采用pH6.0基质，薄荷醇、聚山梨酯80、月桂氮酮为透皮促进剂。　　
采用单因素及正交试验法设计处方，测定剥离强度，体外释放度，利用Franz扩散池考察经皮渗透性。筛选出最优处方剥离强度为58.4s，6h累积释放率为55.03％，透皮速率为63.13μg/cm2·h。建立的巴布剂制备工艺合理，剥离强度、释放度和透皮效果为其主要质量影响因素。制备三批巴布剂，对其含膏量、赋形性、初粘力进行考察，实验结果均符合要求。对三批样品进行初步的稳定性考察，结果显示，各项检测结果均无明显改变，说明自制阿昔洛韦巴布剂稳定性良好。