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三氟甲基基团是一种十分重要的含氟基团,其主要原因就在于,与不含氟原子或含氟基团的药物分子相比,将CF_3基团引入到药物分子中,对药物的亲油、亲脂性以及新陈代谢的稳定性等性质具有明显的提高。因此,为了将三氟甲基引入有机小分子中,化学家们付出了很多努力。化学家们发展了一系列的三氟甲基化试剂,例如Umemoto试剂,Langlois/Baran试剂,CF_3I,Ruppert–Prakash试剂(Me_3SiCF_3),Togni试剂等。TMSCF_3是一种相对廉价,稳定性较好的CF_3化试剂,在CF_3