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随着中医中药学的振兴，中药抗肿瘤研究也得到了飞速发展。蟾毒灵是一种良好的抗肿瘤药物，但由于其本身存在水溶性差、治疗窗窄、生物利用率低等缺点，限制了其临床应用。因此，需要通过药物载体的包载来改善蟾毒灵自身的缺点。本论文分别将蟾毒灵药物包裹在β-环糊精、脂质体以及介孔二氧化硅-聚乙二醇纳米载体中，并对其性质进行研究。 1)靶向蟾毒灵环糊精(FA/BF/β-CD)包合物的构建:通过单因素筛选，采用共沉淀法，以包封率和载药量为指标，筛选出制备蟾毒灵环糊精包合物(BF/β-CD)的最佳配方。利用核磁共振(1H NMR)、傅里叶变换红外光谱仪(FT-IR)、热分析(DSC)和扫描电镜(SEM)对其进行表征，都证明两者成功结合。通过化学合成的方法，成功制备叶酸靶向修饰的蟾毒灵环糊精包合物。体外释放实验和体外细胞毒性实验（CCK-8）表明叶酸靶向修饰后的包合物有利于药物的控制释放和提高抗癌效果。 2)靶向长循环蟾毒灵脂质体(L-RGD-BF)的构建:通过改变磷脂与胆固醇的比例，以粒径和稳定性为指标得到最佳空白脂质体配方;通过单因素筛选，采用乙醇注入超声法，以包封率、粒径等为指标，筛选最佳蟾毒灵脂质体(L-BF)配方。将RGD肽接枝到DSPE-PEG(2000)-Mal上，得到DSPE-PEG(2000)-RGD。根据得到的脂质体最佳配方，引入DSPE-mPEG和DSPE-PEG(2000)-RGD，制备长循环脂质体(L-PEG-BF)和主动靶向脂质体(L-RGD-BF)，并对靶向脂质体进行一系列物化性质表征。TEM和SAXS测试结果表明制备的脂质体均为小单室脂质体。体外释放结果表明L-PEG-BF和L-RGD-BF对药物有很好的控制释放作用。细胞毒性（CCK-8）、细胞摄取和细胞凋亡实验证明靶向载体对肺癌细胞的抑制作用最强。 3)介孔二氧化硅-聚乙二醇(MS-PEG)纳米载体:制备了粒径为100nm左右的介孔二氧化硅，并进行了TEM表征。通过改变MS和蟾毒灵的质量比及反应时间，以包封率和载药量为标准，筛选负载蟾毒灵的介孔二氧化硅载体，由于整个筛选范围内，没有得到理想的载药量和包封率。因此，选用尼古丁进一步进行实验，得到了包封率和载药量都较高的最佳配方。体外释放实验表明，负载尼古丁的MS-PEG纳米载体对药物有很好的缓释效果。