复方甘松分散片的研制

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分散片为一种释放迅速的剂型,兼有片剂和混悬剂的优点,可大大提高生物利用度,故越来越被广大的人们所关注。 本研究处方由三昧药组成。当归,川芎属同一科,文献报道川归可一起提取。以阿魏酸含量为指标,正交试验法选出最佳提取工艺:85%乙醇8倍量,回流提取2次,每次1.5小时。甘松含有挥发油,利用挥发油提取装置加热4小时提取挥发油后,药渣加入10倍量水煎煮1小时,提取液回收溶媒,浓缩,与川归浸膏混匀,作分散片原料。 本研究对甘松挥发油进行包合,采用饱和水溶液法。最佳包合工艺为甘松挥发油:β—环糊精为1:10;包合温度为80℃;包合时间为1小时。 本研究采用直接压片法制备复方甘松分散片,崩解剂采用正交试验法进行筛选。实验结果表明:选择微晶纤维素(MCC)40%;羧甲基淀粉钠(CMS—Na)6%为最佳方案。制备的分散片每片含阿魏酸含量为0.353mg,崩解时限与溶出度实验符合《中国药典》(2000年版)规定。 本研究进行了对健康家兔的初步药效学实验,实验结果表明:复方甘松提取液可抑制血小板聚集,不同提取工艺影响抑制率。其中川芎,当归85%乙醇提取,70%醇浓度下沉糖;甘松水蒸气蒸馏法提取挥发油,水煮1小时的复方甘松分散片的研制组,其抑制率最为明显,IC,。为10.92mg/ml。 用昆明种小鼠与Wi st盯大鼠进行成品药效学实验,复方甘松片提取液能延长电刺激大鼠颈总动脉后血栓形成的时间,明显抑制下腔静脉血栓形成,抑制血淤动物模型血小板聚集,延长凝血时间。
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