【摘 要】
：
改善难溶性药物的溶解度，进而提高其生物利用度是固体口服制剂研究的热点。采用酸碱溶析法制备的分散微粒与原料药晶型一致，不影响药效。但通过改变微粒的表面性质，提高难溶性药
论文部分内容阅读
改善难溶性药物的溶解度，进而提高其生物利用度是固体口服制剂研究的热点。采用酸碱溶析法制备的分散微粒与原料药晶型一致，不影响药效。但通过改变微粒的表面性质，提高难溶性药物的润湿性、辅料相容性、含量均匀度和溶出度，也可以使难溶性药物在制粒过程中实现微粒化，该工艺所涉及到的溶剂多为水或者乙醇水溶液，不涉及有毒试剂，所以其后处理过程简便易行。 本文针对难溶于水的弱酸弱碱性药物，以多潘立酮(DMP)和吲哚美辛(IMC)为模型药物，分别采用酸溶碱析法和碱溶酸析法制备具有高比表面积的分散微粒，本文通过控制微粒制备的过程，即溶解和析出过程中的工艺参数来调节析出微粒的性能，从而达到提高药物的溶出度和生物利用度的目的。 采用酸溶碱析法制备了DMP微粒，通过粉末X-射线衍射(PXRD)、差示扫描量热法(DSC)、粒度大小、比表面积及溶出度的测定，对微粒的性质进行考察，结果表明DMP微粒的晶型与原料药保持一致，其比表面积提高约3倍，同时溶出度显著增加。将DMP微粒进一步制备成片剂，与物理混合物制成的片剂相比，其溶出度显著增加;初步稳定性考察结果表明，在RH75％，40℃条件下放置3个月，该片的溶出曲线没有明显改变稳定性较好。 采用碱溶酸析的方法制备了IMC微粒，并考察了微粒的溶出度、粒度、晶型和比表面积，结果表明，IMC微粒的溶出度提高，比表面积均提高了2倍，晶型与原料药保持一致。建立了大鼠体内IMC的HPLC分析方法，将上述微粒制备成千混悬剂，测定了IMC在大鼠体内的生物利用度。结果表明，IMC干混悬剂相对于物理混合物的生物利用度为135.91％。
其他文献
目的：观察中西医结合治疗肛肠手术后造成的肛门瘙痒临床疗效分析。方法：通过对2012年1月~2014年12月在我院肛肠科进行手术且手术后发生肛门瘙痒的并发症的患者40例进行中西医结
腹痛是一种比较常见的疾病症状,腹痛包含的病因很多而且表现形式也是多种多样,除了一些比较典型的腹痛之外很多患者的腹痛是不能单纯从表现上来判断出是患上什么疾病,短时间
王锡麒小传: 1938年生于苏州。现为江苏省国风书画院副院长、苏州吴门书画院院长。作品《谱新歌》入选全国美展;《新春》入选全国年画、少儿美术作品展;《初雪》、《雨荷》
目的：研究中医护理在糖尿病合并心肌梗死患者中的应用效果以及并发症控制。方法：选取本院自2011年1月~2014年2月间收治的糖尿病合并心肌梗死患者80例,采用资料回顾性分析护理效
1979年起,针对本地区主要土类,模拟三种主要轮作方式,进行了磷肥不同分配施用的盆栽试验,以期提高磷肥肥效,促进平衡增产,增加经济效益.方法和经过供试土壤为石灰性黄潮土.
高中数学新大纲规定，数学教学的目的是使学生学好代数、几何的基础知识和概率统计、微积分的初步知识，并形成基本技能；进一步培养学生的思维能力、运算能力、空间想象能力、解决
该文的工作主要表现在以下几个方面:①建立了血浆中阿呋唑嗪的高效液相荧光检测方法,使血浆中的阿呋唑嗪能够得到较好的分离,血浆中不存在明显的干扰峰,专属性好,可信度高,最
目的：探讨针对急性脑梗死患者,选择益气活血化瘀通络汤完成治疗后的临床效果表现。方法：选取我院2012年03月-2014年03月急性脑梗死患者80例。通过随机数表法对急性脑梗死患者进
目的:分析初次胎心监测前实施健康教育的效果。方法:选取2011年10月-2013年11月间我院接收孕产妇150例为研究对象进行分析,随机分为对照组和研究组,对照组实施常规教育,研究
小学数学作为一门开拓学生思维能力的学科，在教育中占有举足轻重的地位。因此，教师在教学过程中应注重培养学生的学习热情，充分调动学生学习的积极性，使其真正参与到课堂教学中，从