【摘 要】
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(5)-3-氨甲基-5-甲基已酸,药品名为普瑞巴林,是一种新型受体拮抗剂,主要用于治疗外周神经痛以及辅助性治疗局限性部分癫痫发作。该药物副作用小、使用次数少、镇痛效果好,具有广阔的市场开发前景。普瑞巴林合成方法较多,技术成熟。本文使用手性的(R)-(-)-3-(氨甲酰甲基)-5-甲基已酸作为原料,通过霍夫曼重排反应,直接得到普瑞巴林粗品,然后对粗品进行精制,得到纯度较高的产品。本文在实验室条件下对
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(5)-3-氨甲基-5-甲基已酸,药品名为普瑞巴林,是一种新型受体拮抗剂,主要用于治疗外周神经痛以及辅助性治疗局限性部分癫痫发作。该药物副作用小、使用次数少、镇痛效果好,具有广阔的市场开发前景。普瑞巴林合成方法较多,技术成熟。本文使用手性的(R)-(-)-3-(氨甲酰甲基)-5-甲基已酸作为原料,通过霍夫曼重排反应,直接得到普瑞巴林粗品,然后对粗品进行精制,得到纯度较高的产品。本文在实验室条件下对合成阶段和精制过程进行了相关优化,并在此基础上,进行了中试研究。主要研究内容如下:1.在实验室小试过程中通过霍夫曼重排反应得到普瑞巴林。探究反应过程中,各原料添加量、保温时间等因素对产率和收率的影响,得到最优条件,并对精制过程异丙醇和水的配比及混合溶剂的加入量进行分析,优化了精制过程。得出优化后工艺条件为对于每58.3g原料,加入50g水、135g 30%液碱和199.5g 11.1%的次氯酸钠,保证次氯酸钠滴加温度在-5℃-0℃之间,滴加次氯酸钠之后保温时间为1h,升温至30℃-45℃后保温时间控制在1.5h。对于精制过程,使用60%异丙醇12倍量为最佳。此时所得产物产率为83%,产品纯度为99%。2.根据实验室小试结果,进一步进行了中试设计,设计了年产45吨普瑞巴林工艺路线,其中主要包括粗品合成阶段、粗品精制、异丙醇回收三个工段,对每个工段绘制了工艺流程图,并进行了简单的设备设计。并对其中主要设备,如反应釜、精馏塔等进行了重点优化设计。3.进行中试试验,设计详细操作过程。装置中试结果得到普瑞巴林纯度为99.4%,产品收率为83%。4.对中试系统进行了经济可行性分析,预估年利润约2300万元。
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