【摘 要】
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目的：合成心脏M受体特异性分子成像探针11C-MQNB，应用PET/CT分子成像对犬急性心肌梗死模型心脏M受体和M3受体进行活体定量研究，为心脏M3受体亚型活体成像提供新的方法和新的思路
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目的：合成心脏M受体特异性分子成像探针11C-MQNB，应用PET/CT分子成像对犬急性心肌梗死模型心脏M受体和M3受体进行活体定量研究，为心脏M3受体亚型活体成像提供新的方法和新的思路。
材料与方法：采用介入学法制作犬急性心肌梗死模型；应用心肌M受体特异性分子成像探针11C-MQNB和PET/CT分子成像，对急性心肌梗死后心脏M受体的数量、分布和亲和力进行活体定量研究；利用活体放射性受体配体竞争性抑制实验，采用二次探针药物注射方案，通过引入大剂量M2受体特异性阻断剂美索托明全面阻断M2受体，置换11C-MQNB，再引入M3受体特异性阻断剂4-DAMP阻断M3受体，通过计算阻断剂对11C-MQNB的置换率得出心脏M2/M3比例，对M3受体变化进行活体初步定量研究。通过Western Blot对心肌M2，M3受体进行半定量研究。
结果：成功合成11C-MQNB，首次注射比活度达到12到80GBq/μmol。①心肌梗死1小时后，心脏M受体数量较正常犬明显上调(Bmax，56.33士3.015组织versus 75.49士4.178pmol/mL组织，P<0.05)，亲和力略降低（0.078士0.004versus 0.065士0.005pmol/mL，P<0.05）。②活体竞争性抑制实验表明心肌梗死1小时后，心脏M2/M3比例下降：(64.3/12.5versus 51.431/24.371)；Western Blot结果显示，心肌梗死后，M2受体（心梗/正常为1.176/1）和M3受体数量上调(心梗/正常为1.504/1(P<0.05)),其中以M3受体数量上调明显。
结论：①心肌梗死后，梗死周围区心肌M受体数量明显上调，其中以M3受体上调明显；②11C-MQNB心脏M受体PET/CT活体分子成像及活体竞争性抑制实验可以用来活体判断心脏M受体和M3受体亚型的变化情况，并进行定量研究，这为M受体及其亚型M3受体活体研究提供了新的思路和方法。
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