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本论文简述了受体酪氨酸激酶小分子抑制剂的发展概况，详细介绍了新型喹唑啉类表皮生长因子受体抑制剂，着重研究了该类化合物的合成，设计并打通了合成路线，同时又合成了25个新化合物。以3-甲氧基-4-羟基苯甲酸甲酯为起始原料，共经8步反应得到目标化合物，其中GX-1的反应总收率为39.6％。所有化学结构经由质谱和核磁共振氢谱得以确认。