【摘 要】
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结合三唑类药物抗真菌的主要作用机制和一般构效关系,作者保留了三唑类药物的基本药效基团三唑环和2,4-二氟苯基,并在分子的适当部位引入一些据报道具有抗真菌活性的较大基团
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结合三唑类药物抗真菌的主要作用机制和一般构效关系,作者保留了三唑类药物的基本药效基团三唑环和2,4-二氟苯基,并在分子的适当部位引入一些据报道具有抗真菌活性的较大基团,通过改变相应区域的空间体积和电荷分布来影响化合物的抗真菌活性和选择性;并(或)以据报道具有抗真菌活性的多种结构片段组成各种不同类型的长链替代先导物的侧链取代基.通过基本药效基团的保留和对非配体取代基结构的较大改造,尤其是有目的地引入一些具有抗真菌活性的结构片段,希望能发挥协同作用获得具有较好生物效应的新型抗真菌化合物或结构新颖、具有潜在开发价值的抗真菌先导化合物.以上设计思想及所进行的具体结构改造均未见文献报道,合成的MⅡb系列目标物代表了一类结构新颖、可能具有较大潜在利用价值的新型三唑抗真菌化合物.作者还运用比较分子力场分析(CoMFA)研究了目标化合物与其抗真菌活性间的三维定量构效关系.获得的模型初步解释了已知化合物的活性,首次提高的一些观点丰富、充实了对真菌靶酶结构的理解,也为设计新的化合物提供了有益的思路和参考.
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