拉氧头孢钠合成工艺研究

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拉氧头孢是日本盐野义制药株式会社于1981年研发上市的氧头孢烯类抗生素,属于第三代头孢菌素。拉氧头孢具有抗菌谱广、抗菌活性好、对β-内酰胺酶稳定性好,但合成难度高,具有很高的开发价值。  经过对拉氧头孢路线的系统研究,采用6-APA为起始原料,经苯甲酰化保护、氧化、开环、氯代、碘代、氧化、环合、加成、消除、最后上甲氧基得到关键中间体L,再经取代、脱苯甲酰保护、酰化、脱羟基及羧基保护基、成盐得到目标产物拉氧头孢钠,目标产物经1H-NMR、13C-NMR和MS确证结构。  本论文对拉氧头孢的合成工艺条件开展全面及系统的考察并优化,所得路线原料简单易得、操作方便以及反应条件温和,并且收率和纯度均优于文献值,具有良好的工业化应用前景。
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