【摘 要】
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核苷作为抗病毒,抗肿瘤药物已经广泛地应用于临床.不断合成大量新颖修饰核苷,探寻其合成新方法和生理活性,是当今世界药物化学热门研究课题之一.该工作第一部分是利用乙酰化
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核苷作为抗病毒,抗肿瘤药物已经广泛地应用于临床.不断合成大量新颖修饰核苷,探寻其合成新方法和生理活性,是当今世界药物化学热门研究课题之一.该工作第一部分是利用乙酰化保护的鸟苷,尿苷与1,2,4-三唑和POCl<,3>发生缩合反应,生成相应的1,2,4-三唑基核苷衍生物(3,8),使尿苷C-4位,鸟苷C-6位高度活化,与双胺基烃发生亲核取代反就,顺利定量地将单一核苷通过碱基末端用碳链连接,得到了两个系列桥联嘧啶双核苷和桥联嘌呤双核苷化合物,并通过元素分析,<1>HNMR,FABMS光谱方法表征了其结构构象.该工作第二部分是对核酸嘧啶代谢拮抗5-F-尿嘧啶的结构修饰.首先研究了其N-1,N-3位对卤代烃衍生物亲核取代反应区域选择性,成功地合成了一些5-氟-尿嘧啶的N-1修饰物,为了寻找高效低毒抗肿瘤药物,研究人员在此基础上合成了(1-N-5-F尿嘧啶)乙酰-α-芳基胺基膦酸酯(Ⅱ<,P>和(1-N-5-F-尿嘧啶)乙酰胺基酸(Ⅲ<,A>)两个系列化合物,并通用<1>HNMR,IR,<31>PNMR光谱对它们进行了表征.对部分化合物进行了生物活性和细胞毒性测定,结果表明这些N-1-5-氟尿嘧啶修饰物有一定抗肿瘤活性,其中Ⅲ<,A4>具有较强抗肿瘤活性,具有潜在应用前景.
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