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作为植物体内源性激素，脱落酸在植物生命过程中扮演着至关重要的角色。已有研究表明脱落酸也具有抗肿瘤活性，但其分子机制还不明确，也未见其相应的构效关系研究报道。因此，对脱落酸进行结构衍生改造，探索其抗肿瘤活性构效关系，对发现具有潜在药用价值的脱落酸衍生物有着重要意义。
本文通过体外肿瘤细胞筛选发现脱落酸对LOVO、SW480结肠癌细胞具有良好的抗癌活性，IC50值分别为8μM、10μM。针对脱落酸的羧基官能团进行衍生，采用传统的DCC-DMAP和EDCI-DMAP法，合成了一系列脱落酸酯类和酰胺类衍生物，并通过1HNMR进行了结构确认。随后我们研究了这些脱落酸衍生物对于LOVO细胞的抑制作用，发现衍生物6c、9g略优于脱落酸的抗癌活性，最低IC50值可以达到3.67μM。由此可见，羧基并非为脱落酸抗癌活性所必须的官能团。这为通过羧基对脱落酸进行衍生从而进一步提高活性及成药性提供了极大的方便。
另外，在课题组前期首次采用手性有机小分子催化三氯硅烷不对称还原(B)-烯胺膦酸酯的研究基础上，本文筛选了一系列新的手性小分子催化剂，期望发现性能更好的催化剂。尽管筛选结果并未能如愿，但这些结果为探明催化剂结构和性能关系、深入理解催化反应机理以及进一步合理设计性能更优的催化剂奠定了良好的基础。