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肿瘤，尤其是恶性肿瘤，已经成为现代社会中影响人们生活质量和危害人类身体健康重大疾病。据统计，恶性肿瘤成为我国城乡居民死亡的首要原因，我国每年新发癌症病人200万，且发病呈年轻化趋势，寻找活性好、毒性低的抗肿瘤药物刻不容缓。通过干涉肿瘤细胞的能量代谢途径达到肿瘤治疗目的策略引起越来越多的关注，靶向能量代谢有望成为肿瘤的治疗靶点，因此寻找能够干涉肿瘤细胞的能量代谢的先导化合物意义非凡。 本论文第一部分工作是“基于中药有效成分的先导结构发现”研究，首先对通过干涉肿瘤细胞的能量代谢来治疗肿瘤的策略做了简单介绍，在生物组初步确定Arctigenin抗肿瘤机理的基础上，我们选择植物中含量高的Arctigenin作为先导结构，进行了一系列的结构改造，合成了七大化合物库共57个衍生物，考察其对营养缺乏状态下的肿瘤细胞(HeLa)的抑制活性，发现了13个活性高于Arctigenin的化合物，其中最好的活性提高了100倍。 本论文第二部分工作是“天然产物结构改造导向的方法学”研究，在对Arctigenin结构改造的过程中，发现了一种通过两次连续的Suzuki偶联，简洁、高效合成3-苯基-4-苄基-2(5H)-呋喃酮骨架的方法。3-苯基-4-苄基-2(5H)-呋喃酮骨架在天然产物中广泛存在，目前已分离到得6个，分别是Gymnoascolide A和Eutypoids A-E，生物测试发现此类化合物具有抗菌、血管扩张和GSK-3β抑制等生物活性，该骨架与Arctigenin及其相似，可能也具有抗肿瘤活性。用我们发展的方法可以快速合成Gymnoascolide A、Eutypoid A、Eutypoid B及一系列的衍生物，为进一步的活性测试提供了保障。