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目的:在中国，血必净注射液用于脓毒症的治疗，其中，来自赤芍的单萜糖苷类化合物是一类重要的活性成分。因此，本课题围绕赤芍中的单萜糖苷类成分，对人和大鼠静注血必净注射液后该类成分的体内暴露和变化情况进行研究。 方法:采用液相色谱质谱联用分析技术，检测生物样品中的赤芍单萜糖苷类成分及其代谢物，考察人静脉注射血必净注射液后，赤芍单萜糖苷类成分在人体内的系统暴露和尿排泄情况。此外，我们还进行了大鼠药代动力学研究。 结果:在血必净注射液中一共检测到18个赤芍单萜糖苷类化合物，含量在0.0008-2.72 mmol/L之间。其中，芍药苷占所有测得的单萜糖苷类成分总含量的85.5％。人静脉注射血必净注射液后，芍药苷在血浆中暴露最为显著，且主要以原型形式存在，半衰期为1.18-1.32 h。大鼠和人血浆中氧化芍药苷和芍药内酯苷浓度较低，其它单萜糖苷类浓度很低，部分成分在血浆中未检测到。芍药苷在大鼠体内的暴露（C30min和AUC0-∞）随着血必净注射液剂量的增大而增加，呈现出剂量依赖性，且C30min和AUC0-∞与剂量呈现线性正相关。芍药苷在大鼠肾中的AUC0-∞为血浆AUC0-∞的5.6倍，但芍药苷在肺、心和肝中的AUC0-∞比血浆AUC0-∞低。芍药苷穿透大鼠血脑屏障能力较差。肾小球滤过排泄是芍药苷在人体内的主要消除途径之一。 结论:静脉注射血必净注射液后，芍药苷是人体和大鼠体内最主要的赤芍单萜糖苷类成分，且主要通过肾排泄消除。